碘曲侖
中文名稱 | 碘曲侖 |
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中文同義詞 | 2,4,6-三碘-5-[甲基-[3-[甲基-[2,4,6-三碘-3,5-雙(1,3,4-三羥基丁-2-基氨基甲酰基)苯基]氨基]-3-氧代丙酰]氨基]-N,N'-雙(1,3,4-三羥基丁-2-基)苯-1,3-二甲酰胺;碘曲侖;碘曲侖用于系統(tǒng)適應(yīng)性 EP標準品;碘曲侖 EP標準品;奧特羅蘭;碘特羅蘭;碘曲侖/A1A;碘曲侖/用于系統(tǒng)適用性試驗/A1A |
英文名稱 | Iotrolan |
英文同義詞 | Isovist 300;SHL 437AA;ZK 39482;IOTROLAN(ISOVIST);5,5'-[(1,3-Dioxo-1,3-propanediyl)bis(methylimino)]bis[N,N'-bis[2,3-dihydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide];2,4,6-triiodo-5-[methyl-[3-[methyl-[2,4,6-triiodo-3,5-bis(1,3,4-trihydroxybutan-2-ylcarbamoyl)phenyl]amino]-3-oxo-propanoyl]amino]-N1,N3-bis(1,3,4-trihydroxybutan-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;2,4,6-triiodo-5-[methyl-[3-oxo-3-[2,4,6-triiodo-N-methyl-3,5-bis(1,3,4-trihydroxybutan-2-ylcarbamoyl)anilino]propanoyl]amino]-1-N,3-N-bis(1,3,4-trihydroxybutan-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;5-[[3-[3,5-bis[(2,3-dihydroxy-1-methylol-propyl)carbamoyl]-2,4,6-triiodo-N-methyl-anilino]-3-keto-propanoyl]-methyl-amino]-N,N'-bis(2,3-dihydroxy-1-methylol-propyl)-2,4,6-triiodo-isophthalamide |
CAS號 | 79770-24-4 |
分子式 | C37H48I6N6O18 |
分子量 | 1626.23 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | |
Mol文件 | 79770-24-4.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
碘曲侖 性質(zhì)
沸點 | 1390.4±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 2.316±0.06 g/cm3(Predicted) |
儲存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 極易溶于水,易溶于二甲亞砜,幾乎不溶于乙醇(96%)。 |
酸度系數(shù)(pKa) | 5.51±0.70(Predicted) |
碘曲侖1988年在德國首次上市,為無色透明固體,易溶于水。含碘46.8%。它是等滲非離子型二聚體六碘化物水溶性X線對比劑。滲透壓大約為其他低滲、單聚體非離子型的造影劑的50%,更接近腦脊液、血漿滲透壓,進行脊髓、腦室造影,耐受性好。關(guān)節(jié)、子宮、輸卵管等體腔造影也耐受良好。顯像清晰、對比度好、持續(xù)時間長。
碘曲侖由腰椎穿刺可獲得高質(zhì)量的腰椎、胸椎及頸椎的X線片。注入后6h,腎臟排泄量為32%,24h排泄80%,72 h排泄90%。注射后72 h,病人糞便中僅見有0.5%。其從蛛網(wǎng)膜下隙清除,進入血液的T1/2為2.5~5.9 h,平均為3.6 h。經(jīng)腎臟排泄。碘曲侖僅有極少量進入乳汁,對嬰兒不會造成影響。
臨床適用于神經(jīng)根造影術(shù)、腰段脊髓造影術(shù) (包括脊髓圓椎)、胸段脊椎造影術(shù)、頸段脊髓造影術(shù);CT檢查用于評估液體循環(huán),特別是在腦脊髓時腦池造影術(shù)及其他體腔檢查。

圖1為碘曲侖結(jié)構(gòu)式(1)嚴重的甲狀腺機能亢進者禁用。大腦痙攣性疾病為蛛網(wǎng)膜下腔造影的相對禁忌癥。孕婦及急性盆腔炎患者禁止做輸卵管造影。對碘過敏者、患潛在性甲狀腺腫者慎用。
(2)用藥后可能會發(fā)生持續(xù)數(shù)天的嚴重頭痛,如病人發(fā)生痙攣,應(yīng)緩慢靜脈注射10mg安定,痙攣停止后給予苯巴比妥0.2g以防復(fù)發(fā)。
(3)有過敏反應(yīng)征兆或肌肉震顫現(xiàn)象時應(yīng)靜脈注射地西泮。
(4)安定藥或抗抑郁藥可能降低癲癇閾,應(yīng)停藥48h后方可用造影劑。
用藥后72小時內(nèi)應(yīng)該對病人予以監(jiān)測,以防發(fā)生遲發(fā)性不良反應(yīng)。尤其對酗酒、吸煙者及有癲癇傾向者,更應(yīng)嚴密觀察8小時。檢查完好,令病人坐數(shù)分鐘,其后至少臥床24小時,前6小時保持平臥,并將床頭抬高 15度。應(yīng)大量飲水以糾正水、電解質(zhì)紊亂傾向。用于脊神經(jīng)根造影、腰段脊髓(包括脊髓圓錐)造影、胸、頸段脊髓造影及全脊髓造影、腦室造影。用于CT評價腦脊液循環(huán)(尤其在腦積水時),CT腦池造影及其他體腔造影。造影前準備:病人接受蛛網(wǎng)膜下腔注射時應(yīng)禁食,如病人有水與電解質(zhì)紊亂時,應(yīng)先補液糾正。神經(jīng)科病人,應(yīng)給予苯巴比妥鈉0.2g肌注,作為安定劑。
1.脊髓造影:
(1)脊神經(jīng)根造影: 碘 190g/L 7~10ml。
(2)腰段脊髓造影: 碘190 ~240g/L 10~15ml。
(3)胸段脊髓造影: 碘 240g/L 10~15ml,或碘300g/L 8~12ml。
(4)頸段脊髓造影: ①直接法:由頸1、2椎間穿刺注射,碘240g/L 8~12ml,或碘300g/ L 7~10ml; ②間接法:經(jīng)腰部注藥,碘240g/L 15ml,或碘 300g/L 8~15ml。
(5)全脊髓造影: 在腰段注射碘300g/L 10~15ml。
(6)腦室造影: 碘240~300g/L3~15ml。
(7)CT腦池造影: 經(jīng)腰部注藥,碘190g/L5~15ml,或碘240g/L4~12ml。
以上(1)~(7)的給藥方法為:先抽出等量腦脊液,再將各該項造影所需藥物按劑量緩慢注入,然后進行造影。
2.體腔造影:
(1)間接淋巴管造影: 碘 300g/L 5~20ml,以在數(shù)處皮內(nèi)同時給藥效果較好。
(2)關(guān)節(jié)腔造影: 碘240~ 300g/L 2~15ml。
(3)子宮、輸卵管造影: 碘 240~300g/L 10~25ml。
(4)乳腺導管造影: 碘240 ~300g/L 1~3ml。
(5)內(nèi)窺鏡逆行胰膽管造影: 碘240~300g/L 10~30ml。
(6)食管、胃、小腸造影:口服,碘300g/L 10~100ml。
有關(guān)碘曲侖的造影劑、注意事項、用途、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-03)由于碘曲侖有較好的神經(jīng)耐受性,在用于椎管造影及體腔造影時,如關(guān)節(jié)腔造影、子宮輸卵管造影等均很少發(fā)生不良反應(yīng)。發(fā)生的不良反應(yīng)也極為輕微,偶爾可出現(xiàn)輕度頭痛、惡心、嘔吐,極少數(shù)可發(fā)生輕微的肌肉緊張或功能異常。
碘曲侖由腰椎穿刺可獲得高質(zhì)量的腰椎、胸椎及頸椎的X線片。注入后6h,腎臟排泄量為32%,24h排泄80%,72 h排泄90%。注射后72 h,病人糞便中僅見有0.5%。其從蛛網(wǎng)膜下隙清除,進入血液的T1/2為2.5~5.9 h,平均為3.6 h。經(jīng)腎臟排泄。碘曲侖僅有極少量進入乳汁,對嬰兒不會造成影響。
臨床適用于神經(jīng)根造影術(shù)、腰段脊髓造影術(shù) (包括脊髓圓椎)、胸段脊椎造影術(shù)、頸段脊髓造影術(shù);CT檢查用于評估液體循環(huán),特別是在腦脊髓時腦池造影術(shù)及其他體腔檢查。

圖1為碘曲侖結(jié)構(gòu)式(1)嚴重的甲狀腺機能亢進者禁用。大腦痙攣性疾病為蛛網(wǎng)膜下腔造影的相對禁忌癥。孕婦及急性盆腔炎患者禁止做輸卵管造影。對碘過敏者、患潛在性甲狀腺腫者慎用。
(2)用藥后可能會發(fā)生持續(xù)數(shù)天的嚴重頭痛,如病人發(fā)生痙攣,應(yīng)緩慢靜脈注射10mg安定,痙攣停止后給予苯巴比妥0.2g以防復(fù)發(fā)。
(3)有過敏反應(yīng)征兆或肌肉震顫現(xiàn)象時應(yīng)靜脈注射地西泮。
(4)安定藥或抗抑郁藥可能降低癲癇閾,應(yīng)停藥48h后方可用造影劑。
用藥后72小時內(nèi)應(yīng)該對病人予以監(jiān)測,以防發(fā)生遲發(fā)性不良反應(yīng)。尤其對酗酒、吸煙者及有癲癇傾向者,更應(yīng)嚴密觀察8小時。檢查完好,令病人坐數(shù)分鐘,其后至少臥床24小時,前6小時保持平臥,并將床頭抬高 15度。應(yīng)大量飲水以糾正水、電解質(zhì)紊亂傾向。用于脊神經(jīng)根造影、腰段脊髓(包括脊髓圓錐)造影、胸、頸段脊髓造影及全脊髓造影、腦室造影。用于CT評價腦脊液循環(huán)(尤其在腦積水時),CT腦池造影及其他體腔造影。造影前準備:病人接受蛛網(wǎng)膜下腔注射時應(yīng)禁食,如病人有水與電解質(zhì)紊亂時,應(yīng)先補液糾正。神經(jīng)科病人,應(yīng)給予苯巴比妥鈉0.2g肌注,作為安定劑。
1.脊髓造影:
(1)脊神經(jīng)根造影: 碘 190g/L 7~10ml。
(2)腰段脊髓造影: 碘190 ~240g/L 10~15ml。
(3)胸段脊髓造影: 碘 240g/L 10~15ml,或碘300g/L 8~12ml。
(4)頸段脊髓造影: ①直接法:由頸1、2椎間穿刺注射,碘240g/L 8~12ml,或碘300g/ L 7~10ml; ②間接法:經(jīng)腰部注藥,碘240g/L 15ml,或碘 300g/L 8~15ml。
(5)全脊髓造影: 在腰段注射碘300g/L 10~15ml。
(6)腦室造影: 碘240~300g/L3~15ml。
(7)CT腦池造影: 經(jīng)腰部注藥,碘190g/L5~15ml,或碘240g/L4~12ml。
以上(1)~(7)的給藥方法為:先抽出等量腦脊液,再將各該項造影所需藥物按劑量緩慢注入,然后進行造影。
2.體腔造影:
(1)間接淋巴管造影: 碘 300g/L 5~20ml,以在數(shù)處皮內(nèi)同時給藥效果較好。
(2)關(guān)節(jié)腔造影: 碘240~ 300g/L 2~15ml。
(3)子宮、輸卵管造影: 碘 240~300g/L 10~25ml。
(4)乳腺導管造影: 碘240 ~300g/L 1~3ml。
(5)內(nèi)窺鏡逆行胰膽管造影: 碘240~300g/L 10~30ml。
(6)食管、胃、小腸造影:口服,碘300g/L 10~100ml。
有關(guān)碘曲侖的造影劑、注意事項、用途、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-03)由于碘曲侖有較好的神經(jīng)耐受性,在用于椎管造影及體腔造影時,如關(guān)節(jié)腔造影、子宮輸卵管造影等均很少發(fā)生不良反應(yīng)。發(fā)生的不良反應(yīng)也極為輕微,偶爾可出現(xiàn)輕度頭痛、惡心、嘔吐,極少數(shù)可發(fā)生輕微的肌肉緊張或功能異常。
安全信息
毒性 | LD50 in mice, rats (gI/kg): >26, 12.7 i.v. (Sovak, 1982) |
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