鹽酸阿米洛利
| 中文名稱 | 鹽酸阿米洛利 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸阿米洛利;N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺鹽酸鹽;阿米洛利鹽酸鹽水合物;阿米洛利;氨氯吡咪;脒吡嗪鹽酸鹽;鹽酸氨氯吡咪;胺碘酮鹽酸鹽[抗心率失常藥] |
| 英文名稱 | Amiloride hydrochloride |
| 英文同義詞 | amiloridechloride;amiprazidine;n-amidino-3,5-diamino-6-chloro-pyrazinecarboxamidmonohydrochloride;3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;HCL AMILORIDE HCL;N-amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide monohydrochloride;Amipramidin hydrochloride;Amipramizide hydrochloride |
| CAS號 | 2016-88-8 |
| 分子式 | C6H8ClN7O.ClH |
| 分子量 | 266.09 |
| EINECS號 | 217-958-2 |
| 相關(guān)類別 | 原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;化合物;對照品;Active Pharmaceutical Ingredients;Ion transporter and other ion channel;Ion Channels;Amines;MIDAMOR;利尿藥物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機中間體;醫(yī)用原料;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 2016-88-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸阿米洛利 性質(zhì)
| 熔點 | 293-294°C |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at RT |
| 溶解度 | 在水中的溶解度50 mg/mL，澄清，黃綠色 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 粘黃色 |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 19.5 ºC |
| BCS Class | 1 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 2016-88-8(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Amiloride hydrochloride (2016-88-8) |
Amiloride (MK-870)是一種選擇性的T-type calcium channel阻滯劑，epithelial sodium channel（ENaC）阻滯劑，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制劑，Ki=7 μM。
| Target | Value |
| Sodium channel | |
| T-type calcium channel | |
| uPA | 7 μM(Ki) |
Amiloride是上皮鈉通道（ENaC的）的相對選擇性抑制劑，IC 50為0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相對較差的Na+ / H +交換器（NHE）抑制劑，在外部鈉離子濃度低時IC50低至3 μM，在外部鈉離子濃度高時IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交換（NCX）的弱抑制劑，IC 50為1 mM。Amiloride（1 μM）和Benzamil（30 nM）抑制血管收縮，通過阻斷ENaC的蛋白質(zhì)的活性抑制生肌響應(yīng)于增加的灌注壓力。在血管平滑肌細胞（VSMC）中，Amiloride完全抑制鈉離子內(nèi)流。
在DOCA鹽高血壓大鼠中，Amiloride（1 mg/ kg /天，皮下注射）扭轉(zhuǎn)初始膠原沉積的增加，并防止進一步增加。在鹽水飲用，中風(fēng)傾向的自發(fā)性高血壓大鼠（SHRSP）中，Amiloride延遲蛋白尿的發(fā)作并改善腦和腎組織學(xué)分數(shù)。與對照組相比。在高血壓鹽依賴性動物中，Amiloride拮抗或阻止醛固酮在這些細胞以及血管和腎臟組織中的作用。化學(xué)性質(zhì)
黃色或綠黃色粉末。熔點293.5℃。溶于水，幾乎無臭，氨氯吡咪堿[2609-46-3]熔點，240.5-241.5℃。用途
為弱效利尿藥。作用與氨苯蝶相似，為目前排鈉甾鉀利尿藥中作用最強的藥物。用途
用作弱效利尿藥安全信息
| 危險品標(biāo)志 | T,Xi |
|---|---|
| 危險類別碼 | 25-36/37/38 |
| 安全說明 | 36-45-26 |
| 危險品運輸編號 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | UQ2275500 |
| 危險等級 | 6.1(a) |
| 包裝類別 | II |
| 海關(guān)編碼 | 29339980 |
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
|
英文
|
|
|
英文
|