NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而對(duì)其他激酶包括最密切相關(guān)的激酶RON抑制作用很低，IC50為1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16細(xì)胞，抑制組成型MET磷酸化，作用于A549細(xì)胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分別為7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因擴(kuò)散的細(xì)胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生長(zhǎng)，IC50分別為66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3細(xì)胞，Y1230 和 D1228突變?cè)斐蓽y(cè)量的IC50發(fā)生劇變。V1155L引發(fā)的電阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表達(dá)野生型TPR-MET的BaF3細(xì)胞，降低TPR-MET磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。Y1230H和D1228A突變廢除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干擾NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。