瑞法替尼
| 中文名稱(chēng) | 瑞法替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 瑞法替尼//瑞美替尼;MEK抑制劑(REFAMETINIB);瑞法替尼;瑞美替尼;英文名稱(chēng):RDEA119;(S)-N-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羥丙基)環(huán)丙烷-1-磺酰胺;N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2S)-2,3-二羥基丙基]環(huán)丙烷磺酰胺 |
| 英文名稱(chēng) | Refametinib |
| 英文同義詞 | RDEA119;BAY-869766;RefaMetinib;RDEA-119 (BAY-869766);BAY 8697661;RefaMetinib/BAY 8697661;N-[3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropanesulfonamide;(S)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide |
| CAS號(hào) | 923032-37-5 |
| 分子式 | C19H20F3IN2O5S |
| 分子量 | 572.34 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 923032-37-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
瑞法替尼 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 566.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.82±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥151.8 mg/mL；乙醇中≥90.2 mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 15.54±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至黃色 |
RDEA119是一種有效的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，高選擇性的MEK1和MEK2抑制劑，IC50分別為19 nM和47 nM。
| Target | Value |
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MEK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
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MEK2
(Cell-free assay) | 47 nM |
RDEA119 選擇性結(jié)合到MEK1/2酶的變構(gòu)“袋”中，高效抑制一些腫瘤細(xì)胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含獲得性功能 V600E BRAF突變的人腫瘤細(xì)胞系的貼壁生長(zhǎng)，GI50為67 到89 nM。在貼壁非依賴(lài)性條件下，所有細(xì)胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有組織選擇性，降低其潛在的中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突變的4種細(xì)胞系增殖，而對(duì)其他四種含野生型BRAF的細(xì)胞幾乎沒(méi)有或者很低的抑制效果。(IC50為0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
RDEA119按50 mg/kg劑量口服處理人類(lèi)黑色素瘤A375腫瘤模型，每天一次，持續(xù)14天，腫瘤生長(zhǎng)抑制率(TGI)為68%。RDEA119 按25 mg/kg劑量口服處理人類(lèi)結(jié)腸癌Colo205腫瘤模型，每天一次，持續(xù)14天，TGI 為123% (當(dāng)腫瘤縮小到低于其起始體積時(shí)，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 劑量每天處理HT-29和A431腫瘤，持續(xù)14天，TGI分別為56%和67%。安全信息
| 海關(guān)編碼 | 2935909099 |
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 5mg | 744元 |
| 2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 937元 |