樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽
| 中文名稱 | 樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 甲磺酸樂(lè)伐替尼;樂(lè)伐替尼LENVATINIB MESYLATE;4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺甲磺酸鹽;侖伐替尼磺酸鹽;E7080 樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽;樂(lè)法替尼甲磺酸鹽;甲磺酸鹽樂(lè)伐替尼;樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽 |
| 英文名稱 | lenvatinib Mesylate |
| 英文同義詞 | lenvatinib Methanesulfonate;E7080 Mesylate;4-[3chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide methanesulfonate;lenvatinib Mesylate;CAT#A863437;Lenvatinib Mesylate,Amadis Chemical offer CAS#857890-39-2;E7080;E-7080;E 7080;maltitol E:candyli(at)speedgainpharma(dot)com |
| CAS號(hào) | 857890-39-2 |
| 分子式 | C22H23ClN4O7S |
| 分子量 | 522.95862 |
| EINECS號(hào) | 812-398-0 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;抗甲狀腺癌;樂(lè)伐替尼中間體;原料藥;原料藥和中間體;原料藥;醫(yī)用原料;FGF receptor antagonist;抗癌多靶點(diǎn)酶抑制劑;API;API;雜質(zhì)對(duì)照品;其他;產(chǎn)品-醫(yī)藥產(chǎn)品;化工原料;原料;目的化合物;常規(guī)產(chǎn)品;醫(yī)藥原料藥-原料藥;原料藥及中間體;化工品;化工產(chǎn)品;化學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 857890-39-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >220°C (dec.) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| InChIKey | HWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O |
樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽是樂(lè)伐替尼的甲磺酸鹽，樂(lè)伐替尼是由日本衛(wèi)材公司研發(fā)的一款多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，其具有新穎的結(jié)合模式，除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號(hào)通路相關(guān)酪氨酸激酶外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。
樂(lè)伐替尼是一種多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，它可能對(duì)多種癌癥起作用，因此衛(wèi)材還在進(jìn)行樂(lè)伐替尼用于其它癌癥的研究，如肝細(xì)胞癌、非小細(xì)胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，經(jīng)藥渡數(shù)據(jù)檢索，與樂(lè)伐替尼相關(guān)的臨床研究信息有62項(xiàng)。2017年7月，衛(wèi)材向美國(guó)FDA和歐洲藥品管理局提交了樂(lè)伐替尼一線治療晚期肝細(xì)胞癌的上市申請(qǐng)。臨床試驗(yàn)中，樂(lè)伐替尼用于中晚期肝細(xì)胞癌優(yōu)于目前的標(biāo)準(zhǔn)治療藥物索拉非尼。
Lenvatinib Mesylate (E7080)是一種合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制劑，可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR1-3)，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR1-4)，血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα)，干細(xì)胞因子受體(Kit (c-Kit))，并在轉(zhuǎn)染過(guò)程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸來(lái)伐替尼具有潛在的抗腫瘤活性。| Target | Value |
|
c-RET
() | |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 4.0 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 39 nM |
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-10981A | 樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽 Lenvatinib mesylate | 857890-39-2 | 5mg | 230元 |
| 2025/02/08 | HY-10981A | 樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽 Lenvatinib mesylate | 857890-39-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 265元 |