那氟沙星是由日本大冢公司開發(fā)研制的第三代喹諾酮類抗菌藥，1993年以1%軟膏首次在日本上市用于治療痤瘡(俗稱粉刺,是一種常見的毛囊、皮脂腺慢性炎癥疾病，好發(fā)于青春期)，那氟沙星是一種新型的DNA拓撲異構(gòu)酶抑制劑。對G+菌、G-菌、厭氧菌等都有效，而且對產(chǎn)生b-內(nèi)酰胺酶的細菌與MRSA同樣有效，對皮膚感染主要致病菌痤瘡丙酸桿菌的最小抑菌濃度僅為0.78mg/ml.目前使用其1%軟膏治療痤瘡和毛囊炎，療效高，有效率高達81.3%，副作用小，3946例患者中只有56例出現(xiàn)副作用，比率為1.42%左右。對金黃色葡萄球菌，那氟沙星的最小抑菌濃度在所有8種抗菌素中是最小的，在濃度為2mg/L時，對所有的臨床分離菌都有抑制作用，而在其它抗菌藥已發(fā)現(xiàn)MIC50超過8mg/L的耐藥菌株。對凝固酶陰性的葡萄球菌出現(xiàn)了更高的耐藥性。如那氟沙星MIC90為4mg/L，而其它7種抗菌藥超過了8mg/L。對痤瘡丙酸桿菌、那氟沙星、青霉素、紅霉素、克林霉素和夫西地酸均有很強的抗菌活性，但除了那氟沙星和青霉素外，對其它抗菌藥均可產(chǎn)生抗藥性。研究結(jié)果提出那氟沙星對葡萄球菌和丙酸桿菌均有抗菌活性，表明對治療痤瘡感染有效。
所有受試者的喹諾酮類對MSSA菌株都有抗菌活性。那氟沙星的抗菌活性最強（MIC90≤0.1mg/L）。即使與抗菌活性很強的托蘇氟沙星（Tosufloxacin）和司巴氟沙星（Sparfloxacin）相比，其MIC90亦低4倍。
與MSSA相比，那氟沙星對MRSA的抗菌活性較低，但仍然是受試的喹諾酮類中抗菌活性最強的。在5年期內(nèi)，那氟沙星的MIC90為1.56mg/L。而其它喹諾酮類藥的MIC90≥12.5mg/L。小鼠ig給藥那氟沙星的最大耐受量大于5000mg/kg；小鼠sc給藥那氟沙星的最大耐受量大于300mg/kg。接種菌在108CFU/ml時2-5代已開始對克林霉素出現(xiàn)耐藥性，16-25代使藥物濃度從0.03μg/ml增至0.25μg/ml。在接種菌為106CFU/ml時，14-25代使克林霉素的濃度從0.02μg/ml增至0.10μg/ml。那氟沙星組的結(jié)果是接種菌在108CFU/ml時，18-25代的藥物濃度從0.3μg/ml增至2.00μg/ml，106CFU/ml 在16-25代時藥物濃度從0.2μg/ml增至1.00μg/ml。說明產(chǎn)生了耐藥性。即對那氟沙星已產(chǎn)生耐受藥的痤瘡丙酸桿菌即使使用對敏感菌有效的5倍以上藥物濃度時，亦不能抑制耐藥菌的生長。說明了痤瘡丙酸桿菌對克林霉素和那氟沙星幾乎以相同的比例產(chǎn)生耐藥性。Nadifloxacin (OPC-7251)是一種有效的具有廣譜作用的喹諾酮類外用藥物，主要針對痤瘡及其它皮膚感染。Nadifloxacin可以抑制參與細菌DNA 合成和復(fù)制的DNA促旋酶活性，從而抑制細菌增殖。 體外研究表明nadifloxacin具有廣譜抗菌作用對好氧的革蘭氏陽性菌，革蘭氏陰性菌以及厭氧細菌都有效果。此外，研究表明nadifloxacin對于炎癥性痤瘡病變也有效果，這可能與它對炎癥前細胞因子的抑制效果有關(guān)，如白細胞介素 (IL)-1α, IL-6以及IL-8 ，這些因子在痤瘡發(fā)病過程中起到重要作用。Nadifloxacin可以抑制參與細菌DNA合成和復(fù)制的DNA促旋酶活性，從而抑制細菌增殖。體外研究表明Nadifloxacin具有廣譜抗菌作用對好氧的革蘭氏陽性菌，革蘭氏陰性菌以及厭氧細菌都有效果。此外，研究表明Nadifloxacin對于炎癥性痤瘡病變也有效果，這可能與它對炎癥前細胞因子的抑制效果有關(guān)，如白細胞介素 (IL)-1α, IL-6以及IL-8 ，這些因子在痤瘡發(fā)病過程中起到重要作用。一種喹諾酮類抗菌新藥，抗菌譜廣，對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿鏈球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌等需氧菌和痤瘡丙酸桿菌、脆弱擬桿菌等厭氧菌有很好的抗菌活性。其療效比傳統(tǒng)的抗菌藥四環(huán)素、紅霉素、氯潔霉素好。