咳安定
中文名稱 | 咳安定 |
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中文同義詞 | 鹽酸氯派丁,咳平;咳安定;咳平;氯哌丁;咳安寧;氯苯息定;氯哌啶;氯哌斯汀 |
英文名稱 | CLOPERASTINE |
英文同義詞 | CLOPERASTINE;1-(2-((4-chlorophenyl)phenylmethoxy)ethyl)-piperidin;1-(2-((4-chlorophenyl)phenylmethoxy)ethyl)piperidine;1-(2-((p-chloro-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-piperidin;1-(2-[(4-Chlorophenyl)(phenyl)methoxy]ethyl)piperidine;1-[2-[p-Chloro-phenylbenzyl)-oxy]ethy]piperidine;1-{2-[(p-Chloro-alpha-phenylbenzyl)oxy]ethyl}piperidine;Piperidine, 1-(2-((p-chloro-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)- |
CAS號 | 3703-76-2 |
分子式 | C20H24ClNO |
分子量 | 329.87 |
EINECS號 | 223-042-3 |
相關類別 | 中藥對照品;標準品;鎮(zhèn)咳藥物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;原料藥 |
Mol文件 | 3703-76-2.mol |
結構式 |
咳安定 性質
沸點 | bp0.06 172-174°; bp0.15 178-180° |
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密度 | 1.0383 (rough estimate) |
折射率 | 1.5790 (estimate) |
酸度系數(shù)(pKa) | 8.69±0.10(Predicted) |
氯哌斯汀又稱咳安定、氯哌啶、氯苯息定,為非成癮性中樞鎮(zhèn)咳藥,抑制咳嗽中樞,有H1受體阻斷作用,能輕度緩解支氣管平滑肌痙攣及支氣管黏膜充血水腫,有助于鎮(zhèn)咳作用。鎮(zhèn)咳作用較可待因弱,無耐受性及成癮性。適用于治療急性上呼吸道炎癥、慢性支氣管炎和結核病所致的頻繁咳嗽。
氯哌斯汀也可以減少咳嗽強度及其頻率。氯哌斯汀鎮(zhèn)咳作用確切,加之其耐受性和安全性均好,與呼吸道疾病治療藥物如抗菌藥、非甾體抗炎藥物和皮質激素等無藥物相互作用,尤其可以用作兒童以及老年患者用藥,因此,該藥具有巨大的社會經濟效益和良好的市場前景。化學性質
沸點178-180℃(20Pa),172-174℃(8Pa),其鹽酸鹽,C20H24CINO·HCI,Hustazol。白色或類白色結晶性粉末。熔點147.9℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于丙酮。無臭,味辛基后有麻木感。用途
非麻醉性鎮(zhèn)咳藥,適用于感冒、流感、支氣管炎、肺結核、肺癌等病引起的咳嗽。生產方法
由4-氯雙苯甲醇經醚化、縮合而得。將4-氯雙苯甲醇、氯乙醇、硫酸和苯加入反應鍋,攪拌,加熱回流4h。靜置,分取有機層。用堿溶液洗滌后水洗至中性,回收苯得4-氯二苯甲基β-氯乙基醚。將其與六氫吡啶和無水碳酸鈉一起加熱回流7小時,即生成咳平,經成鹽精制即得鹽酸鹽。安全信息
毒性 | LD50 unreported in guinea pig: 439mg/kg |
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