大豆油(藥用輔料)
大豆油(藥用輔料) 性質(zhì)
注射:最大用量:10.00%
口服給藥:
膠囊劑:最大用量:0.14mg;
片劑:最大用量:6.86mg;
皮膚局部用藥:最大用量:50.20%。[1] 美國(guó)FDA批準(zhǔn)藥物非活性成分?jǐn)?shù)據(jù)庫(Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products)大豆在無氧環(huán)境中穩(wěn)定。
在有0.1ppm的銅或0.1ppm的鐵作氧化催化劑時(shí),能夠加速使大豆產(chǎn)生不良味道,加入螯合劑可減輕。
大豆油乳劑長(zhǎng)期貯藏時(shí),尤其是存放在高溫條件時(shí),能夠產(chǎn)生游離脂肪酸,從而使乳劑的pH降低;pH在6~7時(shí)降解最少。大豆油乳劑在室溫條件下,貯藏在避光玻璃容器中,充氮?dú)獗4鏁r(shí),很穩(wěn)定。因塑料容器能滲入氧氣而發(fā)生氧化降解反應(yīng),故不能用以長(zhǎng)期盛裝存放。
大豆油乳劑的處方中其他添加劑對(duì)其穩(wěn)定性有很大影響。
大豆油應(yīng)盛滿貯存在氣密,避光的容器,且貯藏溫度不超過25℃[1]。 [1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.FDA《非活性組分指南》中收載(用于靜脈注射液、口服膠囊劑、局部用制劑)。英國(guó)準(zhǔn)許用于口服制劑(口服膠囊劑、局部沐浴用品)和非腸道制劑(靜脈注射乳劑或輸液的乳劑) [1]。[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.大豆油乳劑在全營(yíng)養(yǎng)輸液(TPN)療法中主要用作脂肪源。盡管其他油類,如花生油也已作此用途,但大豆油因其不良反應(yīng)少而用得較多。含有大豆油的乳劑還可作口服或靜脈注射給藥的載體,例如兩性霉素、地西泮、維生素類、水溶性差的甾體類、碳氟化合物及胰島素。此外,大豆油還可用于許多藥物給藥系統(tǒng)的制備,如脂質(zhì)體、微球、干乳、自乳化系統(tǒng)、納米乳和納米囊等。
大豆油還可用于化妝品及用作食用油。因大豆油具有潤(rùn)膚作用,在治療皮膚干燥疾病時(shí)可用作沐浴添加劑 [1]。?[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.大豆油作為藥物溶劑廣泛用于肌內(nèi)注射,或作為乳劑的組成成分用于全營(yíng)養(yǎng)輸液,還可作食用油。大豆油被認(rèn)為是完全無毒、無刺激性的物質(zhì)。但也有關(guān)于注射大豆乳劑引發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)道,包括過敏性癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)應(yīng)和脂肪栓塞,對(duì)華法林的抗凝作用也有干擾。
偶有報(bào)道,含大豆油的食品會(huì)引起過敏反應(yīng)。最近有人開始關(guān)注豆制品中的植物雌激素的濃度的影響。人服用的大豆蛋白能明顯降低血清中的脂質(zhì)濃度。
1999年,英國(guó)醫(yī)學(xué)裝置管理處(UK Medical Divices Agancy)宣布撤銷含有大豆油中的乳房植入劑(breast implant),因?yàn)檫€不清楚大豆油在植入后的長(zhǎng)期安全性、分解速度以及對(duì)人體可能產(chǎn)生的影響[1]。
LD50(小鼠,IV):22.1g/kg
LD50(大鼠,IV):16.5g/kg[1,2]
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[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005。[2] 化學(xué)物質(zhì)毒性數(shù)據(jù)庫(Chemical Toxicity Database)注射;口服[1,2];粘膜[1,2];皮膚局部用藥[2]
[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.[2] 美國(guó)FDA批準(zhǔn)藥物非活性成分?jǐn)?shù)據(jù)庫(Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products)241ATL177A據(jù)報(bào)道,大豆油乳劑在25℃時(shí)與許多物質(zhì)有配伍禁忌,包括氯化鈣、葡萄糖酸鈣、氯化鎂、苯妥英鈉、鹽酸四環(huán)素。這些物質(zhì)在濃度較低或貯藏溫度低是相容性提高。物料的來源也能影響相容性,例如,某一廠家生產(chǎn)的注射液可能與某一種脂肪乳不相容,而另一廠家生產(chǎn)的含相同量活性藥物的注射液,可能與同種脂肪乳相容。據(jù)報(bào)道,兩性霉素B在某一條件下與含脂肪乳的大豆油不相容。
大豆油乳劑與其他許多藥物、靜脈輸液和離子(在特定濃度以上)也不相容。
在用塑料注射器保存大豆油脂肪乳劑時(shí),塑料注塑容器中的硅油有可能滲入到乳劑中,也可使注射器柱塞膨脹,從而需要用更大的力氣才能推動(dòng)柱塞[1]。[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.本品系由豆科植物大豆(Glycine Soya Bentham)的種子提煉制成的脂肪油[1]。
利用石油烴類溶劑萃取或用連續(xù)螺旋式擠壓法(較少采用),將大豆Glycine soja(Leguminosae)或大豆Glycine max(Leguminosae)的種子處理獲得粗油。粗油再經(jīng)過精制、除臭、0℃左右過濾使澄清。用堿處理,除去所有的磷脂和膽固醇而得精制豆油[2]。
[1] 《中華人民共和國(guó)藥典》,2010版。[2] C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.