4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒
生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒 |
|---|---|
| 中文同義詞 | INCB 024360 類似物;4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒;(E)-4-氨基-N'-(3-氯-4-氟苯基)-N-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒;IDO抑制劑(IDO-IN-2);(E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-二唑-3-甲脒;IDO抑制劑(NLG919);IDO1抑制劑(IDO5L);2-[(4-芐基-5-噻吩-2-基-1,2,4-三唑-3-基)硫基]-N-叔丁基乙酰胺 |
| 英文名稱 | indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360 |
| 英文同義詞 | (4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine;INCB 024360;INCB024360;INCB-024360;INCB-24360;indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360;INCB024360/INCB-024360;4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide |
| CAS號 | 914471-09-3 |
| 分子式 | C9H7ClFN5O2 |
| 分子量 | 271.64 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;小分子抑制劑;細胞生物學試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 914471-09-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒 性質(zhì)
| 沸點 | 504.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.78±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | ≥13.55 mg/mL，溶于 DMSO |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.54±0.69(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 米白色至黃色 |
INCB024360是一個強效的競爭性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制劑，其IC50為67 nM。Phase 2。在HeLa細胞中，INCB024360對IDO1顯示出較高的抑制活性，IC50 為19 nM。在人同種異基因淋巴細胞的樹突細胞或腫瘤細胞的共培養(yǎng)體系中，INCB024360，通過IDO1抑制，逆轉(zhuǎn)IDO表達的HeLa細胞或DCs介導的T細胞抑制，并增加CD4+ T細胞，CD8+ T 細胞，和NK細胞的分化和功能活性。負荷GM-CSF-分泌型B16腫瘤的小鼠體內(nèi)，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起腫瘤生長的劑量依賴性抑制。 INCB024360顯著抑制具有免疫活性的小鼠體內(nèi)的腫瘤生長，但是對免疫缺陷的小鼠，沒有抑制作用。INCB024360 analogue (INCB14943) 是一個強效的競爭性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制劑，其IC50為67 nM。
| Target | Value |
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IDO1
(Cell-free assay) | 67 nM |
在HeLa細胞中，INCB024360對IDO1顯示出較高的抑制活性，IC50 為19 nM。在人同種異基因淋巴細胞的樹突細胞或腫瘤細胞的共培養(yǎng)體系中，INCB024360，通過IDO1抑制，逆轉(zhuǎn)IDO表達的HeLa細胞或DCs介導的T細胞抑制，并增加CD4+ T細胞，CD8+ T 細胞，和NK細胞的分化和功能活性。
負荷GM-CSF-分泌型B16腫瘤的小鼠體內(nèi)，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起腫瘤生長的劑量依賴性抑制。 INCB024360顯著抑制具有免疫活性的小鼠體內(nèi)的腫瘤生長，但是對免疫缺陷的小鼠，沒有抑制作用。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15683 | IDO5L | 5 mg | 275元 | |
| 2024/11/08 | HY-15683 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒 IDO5L | 914471-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 302元 |