藤黃酸 A
| 中文名稱 | 藤黃酸 A |
|---|---|
| 中文同義詞 | 藤黃酸(標(biāo)準(zhǔn)品);GAMBOGIC ACID 藤黃酸;藤黃酸 25MG;藤黃酸(鑒別用);藤黃酸 A;藤黃酸;藤黃酸, 97%(HPLC);藤黃酸對(duì)照品, |
| 英文名稱 | GAMBOGIC ACID |
| 英文同義詞 | GaMbogic aci;BETA-GUTTIFERIN;BETA-GUTTILACTONE;GAMBOGIC ACID;GUTTATIC ACID;β-Guttilactone;2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(1R,3aS,5S,11R,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methyl-2-buten-1-yl)-11-(4-methyl-3-penten-1-yl)-7,15-dioxo-1,5-methano-1H,3H,11H-furo[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-, (2Z)-;1,5-Methano-1H,3H,11H-furo(3,4-g)pyrano(3,2-b)xanthene-1-crotonic acid |
| CAS號(hào) | 2752-65-0 |
| 分子式 | C38H44O8 |
| 分子量 | 628.75 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞生物學(xué);植物提取物;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;對(duì)照品;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);細(xì)胞生物學(xué)試劑;精細(xì)化工;分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品;分析試劑-標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品 -中藥標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品，對(duì)照品;化工原料;優(yōu)勢產(chǎn)品;蒽醌;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Inhibitors |
| Mol文件 | 2752-65-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
藤黃酸 A 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 88.5°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 586.06°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D20 -685° (methanol) |
| 密度 | 1.1057 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5290 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：≥10mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.58±0.36(Predicted) |
| 顏色 | 黃色至橙色粘性至蠟狀 |
| 穩(wěn)定性 | 自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個(gè)月。 |
| InChIKey | GEZHEQNLKAOMCA-XKZIYDEJSA-N |
| LogP | 6.490 (est) |
Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50為0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分別為1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
藥理藥效:具有較強(qiáng)的抗癌活性，體外對(duì)非致病性原蟲有抑制作用。臨床研究證明，本品對(duì)乳腺癌、淋巴瘤、皮膚癌、胃癌均有一定療效，而對(duì)正常造血系統(tǒng)和白細(xì)胞無影響。
| Target | Value |
| Bcl-w | 0.02 μM |
| Bcl-B | 0.66 μM |
| Mcl-1 | 0.79 μM |
| Bfl-1 | 1.06 μM |
| Bcl-2 | 1.21 μM |
Gambogic Acid是一種籠呫噸酮，衍生自藤黃，通過抑制人類Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在許多類型的癌細(xì)胞中產(chǎn)生很強(qiáng)的凋亡誘導(dǎo)作用。Gambogic Acid也會(huì)阻斷Kir2.1通道，EC50為≤ 100 nM。 Gambogic Acid在nM濃度下顯著抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)增殖，遷移，侵襲，血管形成，和微血管生長。
Gambogic Acid能夠有效抑制腫瘤血管生成，并抑制腫瘤生長，副作用低，用于節(jié)律化療。 Gambogic Acid具有多種功能效應(yīng)，包括誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制增殖，防止癌癥轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成。在動(dòng)物腫瘤模型和臨床試驗(yàn)中，Gambogic Acid有效抑制腫瘤生長，并且副作用很小，對(duì)免疫和造血系統(tǒng)具有低毒性。Gambogic Acid能夠產(chǎn)生組織特異性蛋白酶抑制作用和腫瘤特異性毒性。 LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。化學(xué)性質(zhì)
黃色結(jié)晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來源于藤黃的膠質(zhì)樹脂。用途
藤黃酸具有抗癌的作用，對(duì)乳腺癌、淋巴瘤、皮膚癌、胃癌均有一定療效。用途
用于含量測定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。藥理藥效:具有較強(qiáng)的抗癌活性，體外對(duì)非致病性原蟲有抑制作用。臨床研究證明，本品對(duì)乳腺癌、淋巴瘤、皮膚癌、胃癌均有一定療效，而對(duì)正常造血系統(tǒng)和白細(xì)胞無影響。
類別
有毒物品毒性分級(jí)
高毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 88 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 107 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
明火可燃; 熱分解排出辛辣刺激煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開儲(chǔ)運(yùn)滅火劑
水、泡沫、二氧化碳、干粉安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | T |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類別碼 | 25-36/37/38 |
| 安全說明 | 26-45 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 1 |
| RTECS號(hào) | PB9268200 |
| 海關(guān)編碼 | 29189900 |
| 毒性 | LD50 unreported in mammal (species unspecified): 55mg/kg |