ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
| 中文名稱 | ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) |
|---|---|
| 中文同義詞 | PTEFB/CDK9抑制劑;阿維西利;4-(4-氟-2-甲氧基苯基)-N-(3-((S-甲基磺酰亞胺基)甲基)苯基)-1,3,5-三嗪環(huán)-2-胺 |
| 英文名稱 | BAY-1143572. |
| 英文同義詞 | BAY 1143572;BAY1143572;BAY-1143572.;ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE);Atuveciclib Racemate;Atuveciclib(BAY-1143572);(rac)-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-{3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl}-1,3,5-triazin-2-amine;4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-(3-((S-methylsulfonimidoyl)methyl)phenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
| CAS號 | 1414943-88-6 |
| 分子式 | C18H18FN5O2S |
| 分子量 | 387.43 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 細胞生物學(xué)試劑;抑制劑 |
| Mol文件 | 1414943-88-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) 性質(zhì)
| 沸點 | 589.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：125 mg/mL（322.64 mM） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
Atuveciclib (BAY-1143572)是一種有效的、高選擇性PTEFb/CDK9抑制劑，對CDK9/CycT的IC50值為13 nM。它對CDK2的IC50是其對CDK9的約100倍。除了CDK家族成員，它還抑制GSK3激酶，對GSK3α和GSK3β的IC50值分別為45 nM和87 nM。
| Target | Value |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
GSK-3α
() | 45 nM |
|
GSK3β
() | 87 nM |
BAY?1143572是一種有效的、高度選擇性的CDK9抑制劑，對CDK9/CycT1的IC50值為13?nM，對CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成員，在低于1 μM濃度時，BAY?1143572僅對GSK3激酶有抑制活性，對GSK3α和GSK3β的IC50值分別為45 nM和87 nM。BAY?1143572對Hela細胞和MOLM-13細胞具有抗增殖活性，IC50分別為920 nM和310 nM。相對于BAY-958，BAY?1143572的Caco-2滲透率更高，而流出比率降低。
在大鼠體內(nèi)進行藥代動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，BAY?1143572的血漿清除率低(CL b 1.1?L/h/kg)，分布容積（Vss）為1.0?L/kg。其口服生物利用度為54%，血液-血漿濃度比為1。BAY?1143572對細胞色素P450活性沒有顯著的抑制作用，IC50>20 μM。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγ。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-12871 | Atuveciclib Racemate | 1 mg | 750元 | |
| 2024/11/08 | HY-12871 | ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) Atuveciclib Racemate | 1414943-88-6 | 5mg | 1800元 |