OTS964能抑制TOPK陽(yáng)性細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50值較低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它對(duì)TOPK陰性的HT29癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用相對(duì)來(lái)說(shuō)顯著減弱，IC50為290 nM。盡管OTS964對(duì)Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964對(duì)這些癌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用并不與Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表達(dá)相關(guān)，而是通過(guò)TOPK起作用。OTS964在T47D細(xì)胞中可誘導(dǎo)胞質(zhì)分裂缺陷，從而引起凋亡。

盡管游離化合物的給藥會(huì)引起造血方面的副作用（白細(xì)胞減少、血小板增多），但OTS964的脂質(zhì)體制劑可有效地消退抑制腫瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通過(guò)造成胞質(zhì)分裂缺陷而引起后續(xù)凋亡，抑制腫瘤的生長(zhǎng)?？诜﨩TS964帶來(lái)的造血毒性只是瞬時(shí)效應(yīng)，白細(xì)胞減少的負(fù)效應(yīng)會(huì)自然修復(fù)，口服該化合物的抗癌效果與其脂質(zhì)體制劑類似，而口服途徑給藥更為實(shí)用。