脂質(zhì)調(diào)節(jié)薬
薬物の分類]現(xiàn)在使用される脂質(zhì)調(diào)節(jié)薬は主に以下の種類に分けられる:
1.スタチン系 例えばロバスタチン、シンバスタチン等。
2.クロフィブレート系及びフェノキシ酢酸系 例えばクロフィブレート、フェノフィブラート及びゲムフィブロジル等。
3.ナイアシン及びその誘導(dǎo)體 例えばナイアシン、イノシトールニコチン酸塩等。
4.膽汁酸キレート剤 例えばコレスタラミン等。
[作用機(jī)序]アテローム性動(dòng)脈硬化は主に脂質(zhì)代謝の亂れ及び線維素溶解の活性の低下によって引き起こされ,そのため脂質(zhì)代謝の調(diào)節(jié)はアテローム性動(dòng)脈硬化を防除することができ,脂質(zhì)調(diào)節(jié)薬の作用機(jī)序は以下のような側(cè)面を有する。
1.スタチン系 その作用は體內(nèi)におけるコレステロールの生成を阻害する。
2.クロフィブレート系 その脂質(zhì)を低下させる作用はリポタンパク質(zhì)リパーゼ及び肝性リパーゼの活性を増加させることにより,トリグリセリドを豊かに含有するタンパク質(zhì)の分解と代謝を増加させ,コレステロールとトリグリセリドの合成を阻害し,ステロイドの排泄を増加させることができる。
3.ナイアシン及びその誘導(dǎo)體 その脂質(zhì)を低下させる作用は脂肪組織の脂肪分解を阻害することにより,肝臓內(nèi)に入った遊離脂肪酸を低減して超低密度リポタンパク質(zhì)の生成量を低下させる。
4.膽汁酸キレート剤 コレステロールや膽汁酸の吸収に影響を及ばすことができる。
[臨床応用]
1.スタチン系薬は主な作用が血中コレステロールと低密度リポタンパク質(zhì)のレベルを低下させ,その低下幅が15%~60%であり,血中トリグリセリドを低下させ且つ血漿中の高密度リポタンパク質(zhì)を引き上げるという作用もあり,脂質(zhì)調(diào)節(jié)作用は投與量に関する。
2.クロフィブレート系 血中トリグリセリドへの低減作用はコレステロールへの低減作用より強(qiáng)い。
3.ナイアシン系 トリグリセリドへの低減作用は血液中の低密度リポタンパク質(zhì)への低減作用より強(qiáng)く,それに血液中の高密度リポタンパク質(zhì)を引き上げる。
4.膽汁酸キレート剤 血液中の低密度リポタンパク質(zhì)のレベルを低下させ,高密度リポタンパク質(zhì)のレベルを引き上げることができる。
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Structure |
Chemical Name |
CAS |
MF |
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シタグリプチン |
486460-32-6 |
C16H15F6N5O |
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ビルダグリプチン |
274901-16-5 |
C17H25N3O2 |
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サキサグリプチン |
361442-04-8 |
C18H25N3O2 |
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ロスバスタチンカルシウム |
147098-20-2 |
C22H30CaFN3O6S |
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ピタバスタチンカルシウム |
147526-32-7 |
C25H26CaFNO4 |
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イタバスチン |
147511-69-1 |
C25H24FNO4 |
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アトルバスタチンカルシウム |
134523-03-8 |
C33H37CaFN2O5 |
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ヘスペリジン |
520-26-3 |
C28H34O15 |
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ロバスタチン |
75330-75-5 |
C24H36O5 |
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リノール酸 |
60-33-3 |
C18H32O2 |
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ヒオデオキシコール酸 |
83-49-8 |
C24H40O4 |
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シムバスタチン |
79902-63-9 |
C25H38O5 |
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フルバスタチンナトリウム水和物 |
93957-55-2 |
C24H25FNNaO4 |
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コンドロイチン硫酸 |
9007-28-7 |
C13H21NO15S |
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ベザフィブラート |
41859-67-0 |
C19H20ClNO4 |
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プラバスタチンナトリウム |
81131-70-6 |
C23H36NaO7 |
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クロフィブラート |
637-07-0 |
C12H15ClO3 |
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フェノフィブラート |
49562-28-9 |
C20H21ClO4 |
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シプロフィブラート |
52214-84-3 |
C13H14Cl2O3 |
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BEZAFIBRATE |
63927-29-7 |
C19H20ClNO4 |
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クロフィブラートアルミニウム |
24818-79-9 |
C20H20AlCl2O7 |
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テオフィブラート |
54504-70-0 |
C19H21ClN4O5 |
![(2S)-2-メチル酪酸[(1S)-1,2,3,7,8,8aα-ヘキサヒドロ-7α-メチル-8α-[2-[(2R,4R)-テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル]エチル]ナフタレン-1β-イル]](/CAS/GIF/73573-88-3.gif) |
(2S)-2-メチル酪酸[(1S)-1,2,3,7,8,8aα-ヘキサヒドロ-7α-メチル-8α-[2-[(2R,4R)-テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル]エチル]ナフタレン-1β-イル] |
73573-88-3 |
C23H34O5 |
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HESPERETIN |
41001-90-5 |
C16H14O6 |
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セリバスタチン |
145599-86-6 |
C26H34FNO5 |
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アシピモックス |
51037-30-0 |
C6H6N2O3 |
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PROPOLIS EXTRACT FROM PENNSYLVANIA |
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|
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MANNITOLNICOTINATE |
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C12H17NO7 |
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アトルバスタチン |
134523-00-5 |
C33H35FN2O5 |
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シンフィブラート |
14929-11-4 |
C23H26Cl2O6 |
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セルバスタチンナトリウム |
143201-11-0 |
C26H35FNNaO5 |
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プロブコール |
23288-49-5 |
C31H48O2S2 |
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ナフェノピン |
3771-19-5 |
C20H22O3 |
![[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolin-3-ylmethyl]-triphenyl-phosphonium bromido](/CAS/GIF/154057-58-6.gif) |
[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolin-3-ylmethyl]-triphenyl-phosphonium bromido |
154057-58-6 |
C37H30BrFNP |
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プラバスタチン |
81093-37-0 |
C23H36O7 |
![ナトリウム=(3R,5S,E)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-(N-メチルメタンスルホンアミド)ピリミジン-5-イル]-3,5-ジヒドロキシヘプタ-6-エノアート](/CAS/GIF/147098-18-8.gif) |
ナトリウム=(3R,5S,E)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-(N-メチルメタンスルホンアミド)ピリミジン-5-イル]-3,5-ジヒドロキシヘプタ-6-エノアート |
147098-18-8 |
C22H29FN3NaO6S |
![rac-(R*)-2-[4-[(4-クロロフェニル)メチル]フェノキシ]-2-メチルブタン酸エチル](/CAS/GIF/55937-99-0.gif) |
rac-(R*)-2-[4-[(4-クロロフェニル)メチル]フェノキシ]-2-メチルブタン酸エチル |
55937-99-0 |
C20H23ClO3 |
![ビス[2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパン酸]カルシウム](/CAS/GIF/39087-48-4.gif) |
ビス[2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパン酸]カルシウム |
39087-48-4 |
C10H11ClO3.1/2Ca |
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フルバスタチン |
93957-54-1 |
C24H26FNO4 |
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パンテチン |
16816-67-4 |
C22H42N4O8S2 |
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デルマタン硫酸 |
24967-93-9 |
(C14H19NO14SNa2)n |
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フラザボール |
1239-29-8 |
C20H30N2O2 |
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リノール酸エチル |
544-35-4 |
C20H36O2 |
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メチルヘスペリジン |
11013-97-1 |
C29H36O15 |
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魚油 |
8016-13-5 |
|
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コレセベラム塩酸塩 |
182815-44-7 |
C31H66Cl2N4O |
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Bee wax yellow |
|
|
![rel-(3R*,5R*)-3,5-ジヒドロキシ-7-[2-イソプロピル-3-(フェニルカルバモイル)-4-フェニル-5-(4-フルオロフェニル)-1-ピロリル]ヘプタン酸](/CAS/GIF/110862-48-1.gif) |
rel-(3R*,5R*)-3,5-ジヒドロキシ-7-[2-イソプロピル-3-(フェニルカルバモイル)-4-フェニル-5-(4-フルオロフェニル)-1-ピロリル]ヘプタン酸 |
110862-48-1 |
C33H35FN2O5 |
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リフィブラート |
22204-91-7 |
C20H21Cl2NO4 |
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ピリジノールカルバメート |
1882-26-4 |
C11H15N3O4 |
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ゲムフィブロジル |
25812-30-0 |
C15H22O3 |
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クリノフィブラート |
30299-08-2 |
C28H36O6 |
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コレスチラミン |
11041-12-6 |
C27H47N |