| 性狀 |
從乙酸乙酯-n-己烷得無(wú)色結(jié)晶，熔點(diǎn)139-140℃。[α]D20-71.7°(C=0.5，乙醇)。
鹽酸咪達(dá)普利(Imidapfil Hydrochloride)：C20H27N3O6?HCl。[89396-94-1]。無(wú)色結(jié)晶，熔點(diǎn)214-216℃(分解)。[α]D20-64.1°(C=0.5，乙醇)。
咪達(dá)普利拉(Imickaprilat)：C18H23N3O6。[89371-44-8]。為咪達(dá)普利的二酸。結(jié)晶，熔點(diǎn)239～241℃(分解)。[α]D20-88.4°(C=1，5%碳酸氫鈉溶液)。 |
| 所屬類(lèi)別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥 |
| 用途與作用 |
| 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，前體藥物，用于高血壓。 |
| 合成工藝與制法 |
在碳酸鉀存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯對(duì)丙氨酸芐酯進(jìn)行N上的烷基化反應(yīng)，再氫解脫去芐基，生成的游離酸用N-羥基琥珀酰亞胺酯化后，與咪唑啉酯在叔丁醇鉀的叔丁醇溶液中反應(yīng)，產(chǎn)物經(jīng)水解，酸化得到鹽酸咪達(dá)普利。$S001$S
另一制備方法為先用叔丁醇對(duì)3-芐氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸進(jìn)行酯化，再用碘甲烷進(jìn)行N上甲基化，氫解脫去3位上的芐氧羰基，使咪唑啉環(huán)上3位上的N游離，可以用α-對(duì)甲苯磺酰基丙酰氯對(duì)其進(jìn)行?；；a(chǎn)物和α-氨基苯丁酸乙酯反應(yīng)，得到咪達(dá)普利的叔丁酯產(chǎn)物，再經(jīng)水解，酸化得鹽酸咪達(dá)普利。$S001$S |