| 性狀 |
| 結(jié)晶，熔點(diǎn)164-165℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：600，570口服。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥 |
| 用途與作用 |
| 鉀通道開放劑，通過開放平滑肌細(xì)胞中鉀通道，使鉀流出和靜息膜電位負(fù)偏移，靜止時(shí)細(xì)胞超極化，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，平滑肌松弛，尤其是脈管系統(tǒng)平滑肌松弛。用于高血壓。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：化合物(I)溶于四氫呋喃，在0℃加入光氣的甲苯溶液，反應(yīng)5h。蒸出溶劑后，加入乙基二異丙基胺處理，得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反應(yīng)，得吡那地爾。$S001$S
方法2：氰胺和乙基二異丙基胺反應(yīng)后，再加入4-吡啶基異氰酸酯反應(yīng)，得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ)，再和胺反應(yīng)得吡那地爾。$S002$S |