性狀 |
從乙醇-氯仿得無色顆粒狀結晶,熔點238.1-239.5℃;也有無臭無味的淡黃色結晶性粉末,熔點238.1-239.8℃。UV最大吸收(甲醇,乙醇,氯仿):271nm(ε25100,25200,23000,C=10μg/m1)。溶解度%(25℃):冰醋酸18.68,氯仿14.19,芐醇5.913,N-甲基-2-吡咯啉酮3.407,二甲亞砜2.509,環(huán)丁砜1.229,二甲基甲酰胺1.179,二氧六環(huán)0.1653,甲醇0.1151,丙酮0.06389,乙醇0.04005,水0.002086。pKa 2.86。 |
所屬類別 |
藥物: 心腦血管藥物: 強心藥 |
用途與作用 |
能增強收縮力而不提高心律,因而較少引起心肌耗氧的增加。用于輕至中度慢性心力衰竭。 |
合成工藝與制法 |
以6-氨基-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮為原料。將6-氨基-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮(21.1g,0.13mo1)和雙(伊溴乙基)胺氫溴酸鹽(40.5g,0.13mo1)溶于150ml乙醇,回流攪拌8h。冷卻,加入碳酸鈉(13.8g,0.13mo1),再回流攪拌8h。冷至室溫,過濾收集析出的沉淀,用乙醇洗,乙醇-水重結晶,得26.4g無色針狀結晶的3,4-二氫-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氫溴酸鹽,收率64%,熔點289--293℃(分解)。 將上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g,0.010mo1)和三乙胺(2.2g,0.022mo1)溶于40ml無水二甲基甲酰胺,在冰浴冷卻和攪拌下,滴加3,4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g,0.0l 1mo1)在10ml無水二甲基甲酰胺中的溶液。加畢,在室溫下攪拌1h。將反應液傾入冰水,用氯仿提取。提取液水洗,無水硫酸鈉干燥,減壓濃縮。剩余物用硅膠層析,氯仿-甲醇(100:1)洗脫。然后再用乙醇-氯仿重結晶,得2.7g無色顆粒狀結晶的維司力農,收率70%,熔點238~239.5℃。$S001$S |