性狀 |
從石油結(jié)晶,熔點(diǎn)70~72℃。 鹽酸倍他洛爾(Betaxolol Hydrochloride):C18H29NO3?HCl。[63659-19-8]。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭。極易溶于甲醇或水,易溶于乙醇或冰醋酸,較難溶于丙酮,難溶于無(wú)水醋酸。熔點(diǎn)116℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):944口服,37靜脈注射。 |
所屬類別 |
藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 抗腎上腺素藥 |
用途與作用 |
心臟選擇性伊腎上腺素能受體阻滯劑,無(wú)內(nèi)源性擬交感作用,膜穩(wěn)定作用很弱。臨床用于中度高血壓的治療。 |
合成工藝與制法 |
以對(duì)羥基苯乙酸乙酯(I)為原料,用氯化芐對(duì)酚羥基進(jìn)行保護(hù)后,用氫化鋁鋰還原酯基為羥基,再和溴甲基環(huán)丙烷反應(yīng),然后催化氫化脫去保護(hù)基,得4-[2-(環(huán)丙基甲氧基)乙基]苯酚(V)。 3.8g化合物(V)懸浮于30ml水中,加入1g固體氫氧化鈉。當(dāng)溶液澄清后,加入2.3ml的3-氯-1,2-環(huán)氧丙烷,攪拌8h。用乙醚萃取,萃取液水洗,無(wú)水硫酸鈉干燥,過(guò)濾,濃縮至于。得2.4g的1-[4-[2-(環(huán)丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-環(huán)氧丙烷(Ⅵ)。 4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的異丙胺,在室溫下反應(yīng)8h,再加熱回流48h。濃縮至干,用石油醚結(jié)晶,得5g倍他洛爾,熔點(diǎn)70~72℃。 將倍他索洛爾溶于最小量的丙酮中,加入溶于乙醚的鹽酸至呈酸性,過(guò)濾析出的沉淀,用丙酮重結(jié)晶2次,即得鹽酸倍他洛爾,熔點(diǎn)116℃。$S001$S |