| 性狀 |
| 從甲醇-水得白色結(jié)晶，熔點(diǎn)220～225℃；熔點(diǎn)204～209.5℃在＞150℃變黑。UV最大吸收(pH值7的水)：282nm(ε8000)；(pH值11的水)：283nm(ε7970)；(pH值2的水)：273nm(開(kāi)始為ε7570，6.5h后變?yōu)?143)。[α]D23+76.4°(C=1，水)；[α]D23+73.0°(C=1，pH值7緩沖液)。水中pKa 5.2。 |
| 所屬類(lèi)別 |
| 藥物: 抗腫瘤藥: 抗代謝物抗腫瘤藥物 |
| 用途與作用 |
| 為腺苷脫氨酶(ADA)抑制劑。用于α-干擾素治療無(wú)效的毛細(xì)胞白血病。 |
| 合成工藝與制法 |
大規(guī)模生產(chǎn)以噴妥司汀的產(chǎn)生菌Streptomyces徹tibioticus進(jìn)行浸入或深層培養(yǎng)來(lái)制備：
一、發(fā)酵
經(jīng)選擇的培養(yǎng)基植入滅過(guò)菌的水溶性營(yíng)養(yǎng)液，在無(wú)菌條件下，于20～45℃最好是33～40℃)，充氣和攪拌培育，直至培養(yǎng)液中出現(xiàn)噴妥司汀。
影響獲得最大收率的時(shí)間的長(zhǎng)短的因素是所用設(shè)備的類(lèi)型和大小、攪拌的速度，充氣的速度，微生物培養(yǎng)基和其它因素。在罐形發(fā)酵器中進(jìn)行的大規(guī)模工業(yè)發(fā)酵，進(jìn)行3～7d可得最大收率。也可采用較短的發(fā)酵時(shí)間，但收率較低。當(dāng)在振蕩瓶進(jìn)行發(fā)酵時(shí)，所需的時(shí)間比用大容積的發(fā)酵罐的時(shí)間要長(zhǎng)。
在浸入培養(yǎng)時(shí)，微生物生長(zhǎng)成分布于整個(gè)營(yíng)養(yǎng)液的不連續(xù)的顆粒；而在表面培養(yǎng)時(shí)，是在營(yíng)養(yǎng)液的表面形成連續(xù)的薄膜。由于微生物分布在整個(gè)營(yíng)養(yǎng)液中，因而在采用發(fā)酵工業(yè)中使用的罐和缸進(jìn)行微生物培養(yǎng)時(shí)，可以采用大容積的接種營(yíng)養(yǎng)液。
裝有攪拌和充氣裝置的連續(xù)缸形發(fā)酵器特別適合大規(guī)模生產(chǎn)，但也可以使用其它發(fā)酵設(shè)備。在小量生產(chǎn)或制備用于大規(guī)模發(fā)酵的微生物培養(yǎng)基時(shí)，浸入培養(yǎng)可在小燒瓶中進(jìn)行，可以采用適合的方法進(jìn)行振蕩或攪拌。
在浸入培養(yǎng)時(shí)，培養(yǎng)液的充氣和攪拌可用許多方式來(lái)完成。攪拌可用渦輪機(jī)、槳狀攪拌器、葉輪推進(jìn)器等其它機(jī)械攪拌設(shè)備，也可旋轉(zhuǎn)或振蕩發(fā)酵器本 |