| 性狀 |
| 黃色結(jié)晶，無(wú)臭無(wú)味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿，難溶于甲醇。在Ph值＜4.5時(shí)幾不溶于水，溶解度隨Ph值增加而增加，在Ph值為7時(shí)，約3.0mg/ml。熔點(diǎn)182～185℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L氯化氫的甲醇溶液)：327，285，256，226nm(E1cm1%375，420，410，540)。pKa(25℃)4.7。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥 |
| 用途與作用 |
| 1978年美國(guó)FDA批準(zhǔn)。為前體藥物，本身不具有消炎鎮(zhèn)痛的活性，而在口服吸收轉(zhuǎn)化為代謝的硫化物而產(chǎn)生作用。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、臂部和膝關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、滑囊炎、急性痛風(fēng)等。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：4-硝基鄰苯二甲酸經(jīng)氫化還原為4-氨基鄰苯二甲酸，經(jīng)Sehiernann反應(yīng)生成4-氟鄰苯二甲酸，酯化為4-氟鄰苯二甲酸二乙酯，和丙酸乙酯在鈉作用下縮合環(huán)合，生成二氫茚，再和有機(jī)膦化合物反應(yīng)，在3位引入乙酸甲酯，接著和對(duì)甲亞磺?；S基溴進(jìn)行格氏反應(yīng)，最后水解得舒林酸。$S001$S
方法2：以5-氟-2-甲基-3-氧代-2，3-二氫-1H-茚為原料，先和2-氰基乙酸縮合,在3位引入乙酸后．再和對(duì)甲硫基苯甲醛縮合，最后氧化即得舒林酸。$S001$S
方法3：和方法2相似，只在側(cè)鏈引入的先后有區(qū)別。$S002$S
方法4：5-氟-2-甲基-1-氧代-2，3-二氫-Lh-茚和對(duì)甲硫基芐基氯進(jìn)行格氏反應(yīng)，在1位引入對(duì)甲硫基芐基，然后在酸性中脫水，在1，2位形成雙鍵，再和乙醛酸反應(yīng)，在3位引入乙酸基，雙氧水氧化，最后酸化使雙鍵移位得到舒林酸。$S001$S |