性狀 |
結(jié)晶,熔點(diǎn)178~182℃(分解)。 |
所屬類別 |
藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 消化性潰瘍治療藥 |
用途與作用 |
苯并咪唑衍生物,是第二個(gè)質(zhì)子泵抑制劑。用于反流性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍。 |
合成工藝與制法 |
往2,3-二甲基吡啶中加入冰乙酸和部分30%雙氧水,加熱后再補(bǔ)加剩下的雙氧水。反應(yīng)結(jié)束后,減壓蒸出溶劑,得化合物(I)。將其緩慢加入混酸中,加熱,得硝化產(chǎn)物(Ⅱ)。 三氟乙醇的溶液在堿性條件下反應(yīng)數(shù)小時(shí),滴入硝化產(chǎn)物(Ⅱ),加熱得到取代產(chǎn)物(Ⅲ)。 往取代產(chǎn)物(Ⅲ)中,滴人乙酸酐和濃硫酸,加熱。減壓抽去溶劑,殘物加入甲醇、水和氫氧化鈉配成的溶液,調(diào)至堿性,室溫反應(yīng)。得化合物(Ⅳ)。 化合物(Ⅳ)溶于氯仿,滴人二氯亞砜,回流。減壓蒸出溶劑,加入甲醇待用。另外加入2-巰基苯并咪唑和甲醇鈉的甲醇溶液,回流。降溫后,滴入待用的甲醇溶液,回流得化合物(V)。 化合物(V)溶于二氯甲烷,緩慢滴入雙氧水、五氧化二釩和叔丁醇所成的溶液。反應(yīng)結(jié)束后,加入0.5%硫代硫酸鈉溶液,劇烈攪拌。處理后得蘭索拉唑。$S001$S |