井岡霉醇胺,英文名為Valiolamine,常溫常壓下為米白色固體粉末,它是一種氨基環(huán)醇類化合物,該物質(zhì)存在于鏈霉菌屬的吸水鏈霉菌(Streptomyces hygroscopicus)中,它對(duì)豬腸蔗糖酶,麥芽糖酶和異麥芽糖酶具有有效的 α-葡萄糖苷酶抑制活性,在醫(yī)藥化學(xué)基礎(chǔ)研究領(lǐng)域中有一定的應(yīng)用。
圖1 井岡霉醇胺的性狀圖
基本介紹
井岡胺類物質(zhì)是一類具有假氨基糖的糖苷酶抑制劑包括井岡霉素A,井岡霉亞基胺A,井岡胺,井岡霉胺,井岡霉醇胺等五類。井岡胺類物質(zhì)可以單獨(dú)使用,亦可以與酸配伍成鹽使用,具有治療和預(yù)防高血糖癥的作用。井岡霉醇胺是葡糖苷酶抑制劑伏格力波糖生產(chǎn)中最重要的中間體之一,在微生物介質(zhì)靈敏定量檢測井岡霉醇胺有著重要意義。
制備方法
井岡霉烯胺(+)-Valienamine和井岡霉醇胺(+)-Valiolamine的全合成研究井岡霉烯胺和井岡霉醇胺是兩個(gè)有效的糖苷酶抑制劑,可以用于糖尿病的治療,因此研究這兩個(gè)化合物的合成有較好的實(shí)用意義。有研究人員設(shè)計(jì)并完成了一條從莽草酸出發(fā)合成井岡霉烯胺和井岡霉醇胺的共同路線:首先莽草酸經(jīng)過8步反應(yīng),以56%的收率得到共同中間體Ⅰ-Ⅱ,再從中間體Ⅰ-Ⅱ出發(fā),分別以3步73%的收率得到井岡霉烯胺和2步91%的收率得到井岡霉醇胺。從莽草酸出發(fā)合成井岡霉烯胺共11步,總收率為41%。合成井岡霉醇胺共10步,總收率為51%,整條路線的優(yōu)點(diǎn)在于步驟較短,收率高且所用的試劑都廉價(jià)易得。[1]
檢測方法
由于井岡霉醇胺本身沒有紫外吸收,在用高效液相色譜法對(duì)其分離檢測時(shí),主要采用衍生測定的方法。該研究采用新型柱前紫外衍生劑對(duì)甲氧基苯磺酰氟(MOBS-F)與井岡霉醇胺的衍生反應(yīng),建立了反相高效液相色譜快速靈敏定量檢測井岡霉醇胺的方法。該方法衍生反應(yīng)溫和、簡單,快速,測定靈敏度高,應(yīng)用于微生物介質(zhì)中的井岡霉醇胺的測定,獲得滿意結(jié)果。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] 孫鈺潔,王赪胤,胡效亞.新型HPLC柱前衍生試劑測定微生物樣品中井岡霉醇胺[J].分析化學(xué), 2009, 37:1.
[2] 丁偉.井岡霉烯胺和井岡霉醇胺的全合成研究以及二苯乙烯類化合物的合成與應(yīng)用[D].碩士學(xué)位論文,華東理工大學(xué).