2-氨基異煙酸是一種吡啶羧酸類化合物，常溫常壓下為灰白色至棕色固體粉末，它不溶于水和常見(jiàn)的低極性有機(jī)溶劑但是可溶于醇類有機(jī)溶劑。2-氨基異煙酸主要用作有機(jī)合成中間體和農(nóng)藥分子基礎(chǔ)化學(xué)原料，它可借助羧基和氨基單元的化學(xué)轉(zhuǎn)化性質(zhì)應(yīng)用于吡啶類生物活性分子和藥物分子的制備領(lǐng)域中。

理化性質(zhì)

2-氨基異煙酸的結(jié)構(gòu)中含有氨基單元和羧基基團(tuán)，具有較好的配位活性，它可與多種過(guò)渡金屬離子發(fā)生絡(luò)合作用得到相應(yīng)的金屬有機(jī)絡(luò)合物。

圖1 2-氨基異煙酸與金屬鎘的絡(luò)合反應(yīng)

將2-氨基異煙酸 (111 mg), Cd(CH3COO)2·2H2O (92 mg, 0.4 mmol)，水（6 mL）和乙醇（3 mL）的混合物裝入25ml鐵氟龍內(nèi)襯鋼高壓滅菌器中。然后將混合物在190度下加熱攪拌反應(yīng)4天，反應(yīng)結(jié)束后將所得的反應(yīng)混合物冷卻至室溫，然后將所得的反應(yīng)混合物在真空下進(jìn)行濃縮處理以除去有機(jī)溶劑，所得的剩余物即為目標(biāo)產(chǎn)物分子。[1]

制備方法

有文獻(xiàn)報(bào)道了2-氨基異煙酸的合成方法，具體合成方法為4-甲基-2-氨基吡啶為原料，利用相轉(zhuǎn)移催化法，經(jīng)酰化、氧化和水解三步反應(yīng)合成了異煙肼(又稱雷米封)衍生物的重要中間體2-氨基異煙酸。較佳的合成工藝條件是:?；磻?yīng)以5g 4-甲基-2-氨基吡啶，4.36g乙酰氯為原料，4.17g冰醋酸為溶劑，在110℃下回流12h，得4-甲基-2-乙酰氨基吡啶粗產(chǎn)物5.96g，粗產(chǎn)率為85.8%。氧化和水解反應(yīng)，以15g 4-甲基-2-乙酰氨基吡啶為原料，39g高錳酸鉀、0.92g(3%)CTAC進(jìn)行催化氧化，60℃下反應(yīng)5h，得2-乙酰氨基-4-吡啶甲酸。再以此為原料堿水解，得2-氨基異煙酸12.07g，粗產(chǎn)率為87.5%，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)通過(guò)熔點(diǎn)分析和紅外光譜進(jìn)行表征。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Zhou, Wei-Wei; et al,RSC Advances,2015,5,100956-100959.

[2] 張遠(yuǎn)聰,鄧旭忠,蔡澤勇.相轉(zhuǎn)移催化合成2-氨基異煙酸[J].精細(xì)石油化工,2015,32:3.