鹵貝他索丙酸酯是一種6α-氟皮質(zhì)甾類化合物，英文名為Halobetasol propionate，常溫常壓下為白色至類白色固體粉末，具有特殊的生理活性和較好的化學(xué)穩(wěn)定性，它不溶于水和低極性的醚類有機溶劑但是可溶于醇類有機溶劑。鹵貝他索丙酸酯是一種局部治療藥物，用于成人患者斑塊型銀屑病的治療，可用于緩解對皮質(zhì)激素敏感的皮膚炎性和瘙癢病癥。

圖1 鹵貝他索丙酸酯的性狀圖

特性

兩種當前最新的高效效皮質(zhì)類固醇外用藥，甲基強的松龍醋丙酸酯與鹵貝他索丙酸酯。這兩種新產(chǎn)品各具特色，甲基強的松龍醋丙酸醋的結(jié)構(gòu)上無鹵族基團，而C17,21位有二酯側(cè)鏈加上C9a位有一甲基，其抗炎活性強而副作用小是其特色，鹵貝他索丙酸酯是有3個鹵族基團的超強外用皮質(zhì)類固醇，除了強抗炎作用外,還有明顯的抗增生作用。[1]

制備方法

鹵貝他索丙酸酯可通過兩步化學(xué)反應(yīng)制備得到，有研究報道了其合成方法：6α，9-二氟-11β，17，21-三羥基-16β-孕(甾)-1，4-二烯-3，20-二酮-17丙酸酯(Ⅰ)和甲磺酰氯，在吡啶中于5℃反應(yīng)21h，得到中間體化合物(Ⅱ)。中間體化合物(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中，和氯化鋰于100℃下反應(yīng)，即可得到鹵貝他索丙酸酯。

生物活性

鹵貝他索丙酸酯是一種皮膚外用使用合成類固醇，具有抗炎，止癢和收縮血管的作用。Bryhali(鹵倍他索丙酸酯,0.01%)乳液已獲得美國FDA臨時批準，用于成人患者斑塊型銀屑病的治療，局部類固醇是治療銀屑病的最常用藥物，但長期使用受到限制，因為存在表皮萎縮等不良事件風(fēng)險。

使用說明

美國FDA批準鹵貝他索丙酸酯乳液，用于斑塊型銀屑病成人患者的治療，該藥是一種局部外用藥物，每日涂抹患處一次。鹵貝他索丙酸酯乳液是第一個也是唯一一個將鹵倍他索丙酸酯和他扎羅汀獨特組合融入一個配方的局部乳液，在為期一年的安全性研究中，患者連續(xù)使用了Duobrii長達24周，并且在需要時可以使用長達52周。

參考文獻

[1] 靳培英.兩種新型強效外用皮質(zhì)類固醇制劑的藥理及臨床應(yīng)用[J].國外醫(yī)學(xué):皮膚性病學(xué)分冊, 1994.