背景及概述^[1][2]

鹽酸貝那替嗪具有緩解內(nèi)臟平滑肌痙攣，減少胃酸分泌，中樞安定作用。目前上市銷售的僅有片劑，臨床用于胃及十二指腸潰瘍、胃腸道痙攣等。鹽酸貝那替嗪味苦，在水中溶解，但其片劑崩解時間較長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鹽酸貝那替嗪治療作用的發(fā)揮。有研究通過應用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成鹽酸貝那替嗪滴丸劑，從而克服鹽酸貝那替嗪片的以上缺陷，使鹽酸貝那替嗪的治療作用得以充分發(fā)揮。

藥理毒理^[2]

抗膽堿藥，有阿托品及罌粟堿樣作用。本品具有解痙及抗胃酸分泌的作用，并能使胃腸功能趨于正常；本品尚可抑制汗腺分泌，故可用來治療多汗癥。

適應癥^[2]

適用于胃及十二指腸潰瘍、膽石絞痛、多汗癥和胃酸過多癥。

用法用量[2]

口服。每次10～20mg（1～2片），每日3次，飯后服。劑量可視癥狀輕重進行調(diào)節(jié)，劑量每次不超過30mg（3片），兒童根據(jù)年齡酌減。

不良反應[2]

口干、排尿困難，瞳孔散大及便秘等，但時間很短，如癥狀較重可減少服藥劑量，待癥狀減輕或消失后再恢復服用。

禁忌[2]

青光眼、前列腺肥大、幽門狹窄、心功能不全、心律失常、腸脹氣、尿潴甾患者禁用。

注意事項[2]

因消化性潰瘍易復發(fā)，因此在胃、十二指腸潰瘍癥狀消失后，宜繼續(xù)以小劑量給藥2～3個月。如果胃酸過多，宜于睡前再服藥一次。

孕婦及哺乳期婦女用藥[2]

尚不明確。

兒童用藥[2]

遵醫(yī)囑服用。

藥物相互作用[2]

與單胺氧化酶抑制劑，包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等伍用時，加強其抗M膽堿作用的不良反應。

規(guī)格[2]

10mg

含量測定^[3]

有研究建立HPLC測定鹽酸貝那替嗪原料藥及其注射劑的含量和有關(guān)物質(zhì)的方法。方法以乙腈-磷酸二氫鉀溶液（每1000毫升含6.80g磷酸二氫鉀、0.556g庚烷磺酸鈉）35：65為流動相；采用反相C。。色譜柱，以1.0mL／min流速，210nm檢測波長，30℃柱溫，20燦進樣量為色譜條件進行測定。結(jié)果鹽酸貝那替嗪原料藥及注射液中各雜質(zhì)峰峰面積之和不超過對照溶液主峰面積的1％；鹽酸貝那替嗪在濃度1～200o.g／mL范圍內(nèi)具有良好線性關(guān)系（r=0.9995），高、中、低濃度的平均回收率分別為98.99％（RSD=0.67％）、99.96％（RSD=0.10％）、101.21％（RSD=0.11％）；日內(nèi)（n=3）及日問精密度（n=5）RSD均小于2％，定量限1.7ng，檢測限0.4ng。結(jié)論本實驗方法專屬性強、準確度高，可用于鹽酸貝那替嗪原料藥和注射液的質(zhì)量控制。

主要參考資料

[1] CN200410055341.5鹽酸貝那替嗪滴丸及其制備方法

[2] 實用處方及非處方藥物大全

[3] HPLC法測定鹽酸貝那替嗪原料藥及其注射劑的含量和有關(guān)物質(zhì)