背景及概述

恩氯米芬檸檬酸鹽是一種有效的、可口服的非甾體雌激素受體 (estrogen receptor) 拮抗劑，具有抗雌激素作用。恩氯米芬檸檬酸鹽可用于卵巢功能障礙、睪酮缺乏、男性性腺功能減退癥和 type 2 型糖尿病的相關(guān)研究。恩氯米芬檸檬酸鹽是一種常見的化學(xué)物質(zhì)，也稱為氯苯基甲酸酯。以下是關(guān)于恩氯米芬檸檬酸鹽的性質(zhì)、用途、制法和安全信息的介紹。

性質(zhì)

外觀：恩氯米芬檸檬酸鹽為無色至淺黃色液體，具有特殊的酯類氣味。

相對分子質(zhì)量：186.61

溶解性：可溶于許多有機(jī)溶劑，如乙醇、醚和苯。

圖1 恩氯米芬檸檬酸鹽性狀圖

作用機(jī)制

克羅米芬是一種非甾體類制劑，具有兩種異構(gòu)體：en-克羅米芬和zu-克羅米芬（恩氯米芬檸檬酸鹽），后者的半衰期較長且雌激素活性更強(qiáng)。恩氯米芬檸檬酸鹽的主要藥理作用是抗雌激素作用，同時(shí)也具有非常弱的雌激素作用。它不影響孕激素、促皮質(zhì)激素、雄激素和抗雄激素的作用，也不影響腎上腺和甲狀腺功能。恩氯米芬檸檬酸鹽與雌激素受體結(jié)合，抑制了雌激素對下丘腦的負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑥亩碳ち寺雅莸纳L。當(dāng)以每天 0.03-3 mg/kg 的劑量口服給藥 90 天時(shí)，恩氯米芬檸檬酸鹽可將血清膽固醇和體重降低至假手術(shù)水平[1]。

用途

在農(nóng)藥中，恩氯米芬檸檬酸鹽是一種殺蟲劑，可以用于防治各種農(nóng)作物上的害蟲。在橡膠、涂料和塑料工業(yè)中，恩氯米芬檸檬酸鹽可用作增塑劑，使材料具有柔軟性和彈性。

制法

恩氯米芬檸檬酸鹽的制備通常通過氯化甲酸酯化合成。具體的步驟包括將氯苯和甲酸酯在反應(yīng)劑存在下進(jìn)行酯化反應(yīng)，并在適當(dāng)?shù)臏囟群蛪毫ο逻M(jìn)行反應(yīng)，最終得到恩氯米芬檸檬酸鹽。

安全信息

恩氯米芬檸檬酸鹽是一種有機(jī)物，應(yīng)注意避免與強(qiáng)氧化劑、強(qiáng)酸和強(qiáng)堿的接觸。在使用過程中，應(yīng)佩戴適當(dāng)?shù)膫€(gè)人防護(hù)裝備，如化學(xué)防護(hù)眼鏡、手套和防護(hù)服。避免吸入其蒸氣或溶液，避免接觸皮膚和眼睛。恩氯米芬檸檬酸鹽在儲存和處理時(shí)應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程，確保安全儲存和使用。

參考文獻(xiàn)

[1]Differential responses of estrogen target tissues in rats including bone to clomiphene, enclomiphene, and zuclomiphene. Endocrinology. 1998 Sep;139(9):3712-20.