卡利普多，英文名為Carisoprodol，是一種肌肉松弛劑類(lèi)藥物，常溫常壓下為白色至類(lèi)白色固體粉末，難溶于水但是可溶于丙酮，甲苯和氯仿等有機(jī)溶劑?？ɡ斩嘁步凶黾“矊?，是一種甲丙氨酯的衍生物，它具有鎮(zhèn)靜及抗焦慮作用，在臨床治療中主要用于治療急性肌肉痙攣及扭傷等，但是它對(duì)痙攣性或運(yùn)動(dòng)障礙性運(yùn)動(dòng)病無(wú)效。
圖1 卡利普多的性狀圖
作用機(jī)制
卡利普多是一種中樞性肌肉松弛藥，它具有鎮(zhèn)靜作用，但是它的骨骼肌松弛的確切機(jī)制尚未明了，似與其鎮(zhèn)靜作用有關(guān)?？ɡ斩嘣谂R床中主要用作治療局部肌肉痙攣性疼痛的輔助用藥，它常與抗炎與鎮(zhèn)痛藥合用。[1]
藥代動(dòng)力學(xué)
卡利普多可在30分鐘內(nèi)迅速起效，上述效果持續(xù)約二至六小時(shí)。它在肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素P450氧化酶同工酶CYP2C19代謝，由腎臟排泄，半衰期約為八小時(shí)。在CYP2C19水平低（代謝不良）的患者中，標(biāo)準(zhǔn)劑量可導(dǎo)致該藥物分子濃度增加（最多增加四倍）。相當(dāng)一部分該藥物分子被代謝為甲丙氨酯，這是一種已知的成癮物質(zhì)；這可能解釋了該藥物分子的成癮潛力（服用后甲丙氨酯水平達(dá)到比卡利普多本身更高的血漿峰值水平）。
醫(yī)藥應(yīng)用
卡利普多旨在與休息、物理治療和其他措施一起使用，以在拉傷、扭傷和肌肉損傷后放松肌肉。它有片劑形式，每天3次和睡前口服?？ɡ斩嗯c甲丙氨酯具有一系列性質(zhì)不同的作用，該藥物耐受性良好，對(duì)大多數(shù)適用的患者沒(méi)有不良反應(yīng)。然而在一些患者中和/或治療早期，該藥物分子可能具有全方位的鎮(zhèn)靜副作用并可能損害患者操作槍支、機(jī)動(dòng)車(chē)輛和其他各種類(lèi)型機(jī)械的能力，尤其是在服用含有酒精的藥物。[1]
非醫(yī)療用途
卡利普多的休閑使用者通常尋求其潛在的鎮(zhèn)靜、松弛和抗焦慮作用。此外，由于其對(duì)麻醉劑的增強(qiáng)作用，它經(jīng)常與許多阿片類(lèi)藥物一起使用。它也不會(huì)在標(biāo)準(zhǔn)藥物測(cè)試屏幕上檢測(cè)到。在2010年3月26日，美國(guó)緝毒局發(fā)布了關(guān)于將該藥物分子列入《受控物質(zhì)法》附表IV的擬議規(guī)則制定聽(tīng)證會(huì)通知。美國(guó)緝毒局最終將其歸類(lèi)為附表IV?？ɡ斩嘤袝r(shí)會(huì)與約會(huì)強(qiáng)奸藥物混合使用。
藥物過(guò)量
卡利普多與其他GABA能藥物（包括酒精）以及一般鎮(zhèn)靜劑聯(lián)合使用時(shí)，服用過(guò)量會(huì)對(duì)使用者造成重大風(fēng)險(xiǎn)。過(guò)量癥狀與其他GABA能相似，包括過(guò)度鎮(zhèn)靜和對(duì)刺激無(wú)反應(yīng)、嚴(yán)重共濟(jì)失調(diào)、健忘癥、意識(shí)模糊、激動(dòng)、中毒和不適當(dāng)（可能是暴力）行為。該藥物分子的嚴(yán)重過(guò)量可能會(huì)出現(xiàn)呼吸抑制（以及隨后的肺部誤吸）、昏迷和死亡?？ɡ斩嘣谒卸纠韺W(xué)測(cè)試中都未能檢測(cè)到，這可能會(huì)延誤藥物過(guò)量的診斷。與阿片類(lèi)藥物合用的過(guò)量癥狀相似，但以正?；蛲卓s小的表現(xiàn)為特征，這些瞳孔通常對(duì)光無(wú)反應(yīng)?？ɡ斩啵捌浯x物甲丙氨酯）與酒精合用特別危險(xiǎn)。氟馬西尼（苯二氮?類(lèi)解毒劑）在管理該藥物分子過(guò)量時(shí)無(wú)效，因?yàn)榭ɡ斩嘧饔糜诎捅韧最?lèi)藥物結(jié)合位點(diǎn)。[2]
安全說(shuō)明
服用卡利普多常見(jiàn)的副作用包括頭痛、頭暈和嗜睡。嚴(yán)重的副作用可能包括成癮、過(guò)敏反應(yīng)和癲癇發(fā)作。對(duì)于磺胺過(guò)敏的人，某些制劑可能會(huì)導(dǎo)致問(wèn)題。懷孕和哺乳期間對(duì)該藥物的使用的安全性尚不清楚。該藥物的工作機(jī)制也還不清楚?？ɡ斩嗟囊恍┳饔帽徽J(rèn)為是在轉(zhuǎn)化為甲丙氨酯后發(fā)生的?？ɡ斩唷⒓妆滨ズ拖嚓P(guān)藥物如泰巴氨酯，在長(zhǎng)期使用后有可能產(chǎn)生對(duì)巴比妥類(lèi)藥物的物理性依賴(lài)。大量使用后停藥可能需要對(duì)身體狀況不佳的患者進(jìn)行住院治療。在嚴(yán)重的情況下，戒斷可以模仿酒精戒斷的癥狀，包括可能致命的癲癇持續(xù)狀態(tài)。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Hollister LE. Journal of Psychoactive Drugs. 1983, 15: 9–13.
[2] 范鳴(編譯).美國(guó)將肌肉松弛藥卡立普多列為Ⅳ類(lèi)控制藥物[J].藥學(xué)進(jìn)展,2010,34:158-158.