富馬酸替諾福韋酯一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1活性。替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過插人DNA中終止鏈。

功效

替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，然后替諾福韋再轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。替諾福韋酯具有抑制乙肝病毒復(fù)制和穩(wěn)定病情的作用，并且在一定程度能降低轉(zhuǎn)氨酶，能起到保護(hù)肝臟的功效，對乙肝的治療有比較好的作用。

適應(yīng)癥

富馬酸丙酚替諾福韋片適于治療成人和青少年（年齡12歲及以上，體重至少為35kg）慢性乙型肝炎。

副作用

在慢性乙型肝炎患者中使用丙酚替諾福韋時，已發(fā)現(xiàn)了以下不良反應(yīng)（表1）。頻率界定如下:非常常見(≥1/10)、常見（≥1/100至<1/10)、少見(≥1/1,000至<1/100)、罕見（≥1/10,000至<1/1,00o )或極罕見(<1/10,000)。

安全性

關(guān)于生殖毒性，動物研究未表明存在直接或間接有害影響。

合成方法

CN105440077A公開一種合成富馬酸替諾福韋酯的方法，其特征在于：包括以下步驟：

（1）將替諾福韋、乙醚和N-甲基吡咯烷酮混合溶劑加入到反應(yīng)裝置，控制溫度在20-25℃，于攪拌條件下先后滴加縛酸劑及氯甲基碳酸異丙酯；

（2）升溫至50-60℃保溫反應(yīng)8-10小時；

（3）將步驟（2）反應(yīng)液在40℃以下減壓濃縮至無液體流出；

（4）向濃縮殘液中加入萃取液，攪拌后分層萃?。?

（5）步驟（4）所得有機(jī)相經(jīng)純化水洗滌2-3次；再經(jīng)干燥后減壓濃縮至干；

（6）向步驟（5）濃縮殘液中加入溶劑，于45-55℃條件下攪拌至完全溶解；

（7）向步驟（6）反應(yīng)液中加入富馬酸，冷卻至10-15℃保溫攪拌析晶2-6小時；

（8）過濾；濾餅用溶劑洗滌后經(jīng)40-45℃真空干燥至干，得所述富馬酸替諾福韋酯。