氯沙坦鉀是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥。在臨床上主要用于治療各型高血壓,用于對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療不適用(尤其是有咳嗽或有禁忌癥時(shí)) 的成人慢性心力衰竭。
藥理作用
氯沙坦鉀是非肽類血管緊張素Ⅱ的型受體(AT1型)拮抗劑,在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)化為有活性的羥酸代謝物(E-3174),對(duì)AT的親和力是母體的10倍。氯沙坦鉀活性代謝物能阻滯血管緊張素的血管收縮作用和醛固酮作用,其機(jī)理主要是阻斷許多組織中如血管和腎上腺中血管緊張素Ⅰ的AT1受體。與血管緊張素Ⅰ結(jié)合抑制血管緊張素的血管收縮作用,醛固酮分泌,使腎素-血管緊張素活性降低,結(jié)果使血壓下降。
不良反應(yīng)
可見輕度短暫的頭暈、頭痛和劑量相關(guān)性直立性低血壓,胃腸道不適。
可能發(fā)生低血壓,特別在血容量不足時(shí)。
可能發(fā)生腎功能受損。
罕見皮疹、血管神經(jīng)性水腫、轉(zhuǎn)氨酶升高。
氯沙坦鉀較少引起咳嗽。