簡述

氯甲苯噻嗪(Diazoxide)又名二氮嗪，化學名稱7-氯-3-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物，是一種在化學上與噻嗪類利尿藥很相似的苯噻嗪衍化物，它在第7位缺磺胺基，在第6位的一個鹵素取代。氯甲苯噻嗪不抑制碳酸酐酶，無排尿氯和排尿鈉活性。

物理性質

氯甲苯噻嗪常溫常壓下表現(xiàn)為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微苦，溶于乙醇，微溶于丙酮、氯仿、甲醇，不溶于水，易溶于氫氧化鈉溶液。其他物理數(shù)據(jù)如下：密度1.61g/cm³，熔點330-331℃，沸點：414.8℃ at 760mmHg，閃點204.7℃，折射率1.691。

制備方法

氯甲苯噻嗪可由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙?；交酋０方?jīng)高溫環(huán)合而得。環(huán)合反應在250-260℃進行，攪拌15min。然后冷卻，待物料凝固后研細，用乙醇洗滌，得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重結晶，得成品。

應用

（1）氯甲苯噻嗪為強效，速效抗高血壓藥，供靜脈注射治療高血壓急癥[1]。臨床上其能直接松弛血管平滑肌，降低周圍血管阻力，使血壓急劇下降；降壓時腎血流量保持不變，心排血量有所增加，適用于高血壓危象的急救，主要影響水電解質平衡及心臟等損害。

（2）氯甲苯噻嗪還是有力的胰島素釋放抑制劑，因可減少血清胰島素濃度和較少低血糖發(fā)作[2]。

（3）氯甲苯噻嗪還可用于制備一種治療鼻炎的復方膏藥。所述治療鼻炎的復方膏藥，按照重量份的主要原料為：齊多夫定11-17份，天冬氨酸4-6份，人工牛黃10-17份，愈創(chuàng)木甘油醚1-3份，蘆薈膠4-8份，利巴韋林11-15份，杜米芬5-8份，脂肪酸蔗糖酯4-8份，氯甲苯噻嗪15-30份，貝那普利8-20份。制備得到的復方膏藥對治療急性鼻炎，慢性鼻炎療效顯著，使用時不影響患者呼吸和鼻腔分泌物的正常排出[3]。

有關研究

為了觀察線粒體內膜ATP敏感鉀離子通道開放劑氯甲苯噻嗪加入St.Thomas液內對缺血再灌注后豚鼠心肌的保護作用。將24只豚鼠隨機分為3組，每組8只，取離體心臟的乳頭肌標本，充氧臺氏液灌注平衡80 min。分別灌注不同的停搏液，停搏30 min，復灌60 min。對照組灌注St.Thomas液，處理組灌注含氯甲苯噻嗪的St.Thomas液；阻滯劑組在平衡后15min加入Glibenclamide，余 同處理組。結果發(fā)現(xiàn)，處理組的復跳時間明顯短于其他兩組(P<0.05)。再灌注后處理組的動作電位振幅(APA)，動作電位超射值(OS)，動作電位最大除極 速度(Vmax)，50%動作電位時程(APD50)及90%動作電位時程(APD90)的恢復優(yōu)于對照組，差異有顯著性(P<0.05)。處理組復灌早 期的APD50和APD90明顯少于對照組和阻滯劑組。也就是說，含氯甲苯噻嗪的St.Thomas液能夠促進缺血再灌注后心肌功能的恢復[4]。

參考文獻

[1]高望新.氯甲苯噻嗪[J].新醫(yī)實踐, 1977(4).

[2]張鍾儒.用血糖正常夾評價氯甲苯噻嗪治療胰島素瘤[J].國外醫(yī)學.內分泌學分冊,1989,(04):215.

[3]不公告發(fā)明人.一種治療鼻炎的復方膏藥:CN201611011440.2[P].CN106344742A.

[4]張凱倫,楊運海,胡志偉,等.含二氮嗪停搏液對豚鼠心肌電生理的影響[J].中華胸心血管外科雜志, 2004, 20(1):3.DOI:10.3760/cma.j.issn.1001-4497.2004.01.021.