艾普拉唑為白色或類白色疏松塊狀物或粉末，是首個由我國制藥企業(yè)自主研發(fā)上市的質(zhì)子泵抑制劑，屬于一類新藥，在消化系統(tǒng)尤其是潰瘍治療領(lǐng)域占據(jù)重要地位。其具有抑制胃酸活性強、起效快、個體差異小及作用時間長等特點。

功效

艾普拉唑可用于消化性潰瘍出血。

用法用量

靜脈滴注：起始劑量20mg，后續(xù)每次10mg，每日一次,連續(xù)3天。療程結(jié)束后，可根據(jù)情況改為口服治療。

副作用

艾普拉唑可引起腹瀉、口干、頭痛頭暈、肝功能檢測指標谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶異常升高、皮疹等，上述不良反應(yīng)一般為輕中度，可自行恢復(fù)，若持續(xù)存在應(yīng)尋求醫(yī)師的幫助。

老年患者長期用藥，有骨折風險，要定期到醫(yī)院隨訪，監(jiān)測血鎂水平。

禁忌

對艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過敏者禁用。對本品中任何其他成分過敏者禁用。

合成方法

一種艾普拉唑鈉的合成方法，其特征在于包括下述步驟：

1)將5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲硫基-1H-苯并咪唑溶于一定比例的水和有機溶劑的混合溶劑，加入適量堿，在低溫條件下緩慢加入次氯酸鈉溶液，氧化至終點，濃縮干；

2)將反應(yīng)濃縮干后得的產(chǎn)物，溶于有機溶劑，加入無機堿或鎂鹽，成鹽；

3)將步驟2)所得中間體溶于水或有機溶劑、或水和有機溶劑的混合溶劑中，使用酸調(diào)節(jié)pH至中性，制得艾普拉唑；

4)將艾普拉唑與含鈉化合物在含水溶劑中反應(yīng)，制備得到艾普拉唑鈉。

本發(fā)明收率達52％，且反應(yīng)過程容易控制，所得產(chǎn)品純度高，保證了藥物臨床使用的安全性。

參考文獻

CN106045978A