舒更葡糖鈉是一種人工合成的γ-環(huán)糊精類衍生物，可以快速拮抗非去極化肌松藥所引起的神經肌肉阻滯。舒更葡糖鈉最早由Organon Biosciences公司發(fā)現，2007年Organon公司被先靈葆雅公司(Schering-Plough)收購。2009年先靈葆雅與默克合并。目前舒更葡糖鈉為默克擁有并銷售。

作用機理

舒更葡糖鈉是全球首個和唯一的選擇性松弛結合劑，是20年來麻醉藥領域第一個重大藥物進展。舒更葡糖鈉的作用機理在于：舒更葡糖鈉在血漿中螯合游離型羅庫溴銨分子，使血漿游離型羅庫溴銨濃度急劇下降，在效應室(神經肌肉接頭處)和中央室(血漿)之間形成一個濃度梯度，從而使處于效應室的的羅庫溴銨分子順著濃度差迅速轉運到中央室，這使得效應室的羅庫溴銨濃度迅速下降，與神經肌肉接頭處的煙堿樣乙酰膽堿受體結合的羅庫溴銨迅速游離出來，因而逆轉了羅庫溴銨的肌松作用。

副作用

舒更葡糖鈉不良反應方面的研究新進展，包括最常見且最嚴重的不良反應，如術后肌松殘余、過敏反應、凝血功能障礙、心血管作用、支氣管痙攣和喉痙攣等，其他不良反應如術后惡心嘔吐、腎排泄時間延長、線粒體依賴的神經細胞凋亡和金屬味異常味覺等。

用法用量

舒更葡糖鈉應在麻醉師的監(jiān)護下使用，劑量根據肌松藥的阻滯作用而調整。推薦劑量為2-4mg/kg，快速靜脈注射。如需快速逆轉肌松藥的阻滯作用，最高可給予16mg/kg的劑量。

制備方法

一種舒更葡糖鈉的制備方法，包括步驟如下：

(1)將鹵代γ-環(huán)糊精溶解于N,N-二甲基甲酰胺中，然后加入硫脲，所述鹵代γ-環(huán)糊精與硫脲的質量比為：1:1.5～3，加熱至70-90℃，攪拌下反應10～12小時，濃縮反應液至固體沉淀物析出，將固體沉淀物加入濃度0.2～0.3mol/L的氫氧化鈉水溶液中于70-90℃下攪拌反應0.5～3小時，濃縮后調節(jié)pH值至2～3，乙醇沉淀得沉淀物，沉淀物洗滌，重結晶，制得巰基γ-環(huán)糊精；

(2)步驟(1)制得的巰基γ-環(huán)糊精與丙烯酸或丙烯酸酯或丙烯酸鈉鹽的水溶液混合攪拌均勻，然后于10-20℃下紫外光照射1-24小時，得反應液；丙烯酸、丙烯酸酯或丙烯酸鹽的添加量為巰基環(huán)糊精摩爾量的8-21倍；

(3)調節(jié)反應液pH值至8以上，然后通過納濾膜濃縮至電導率恒定，得納濾后的處理液，納濾后的處理液干燥后，即得舒更葡糖鈉。

參考文獻

CN104844732A