背景及概述
磺胺醋酰(Sulfacetamide),是一種磺胺類人工合成抗菌藥,主要通過局部用藥治療局部感染,也可以口服用于治療泌尿道感染。
特性
磺胺醋酰室溫下呈白色,水溶性強(qiáng)?;前反柞5乃幬锘钚栽诨前奉愃幬镏刑幱谳^低水平。人口服后,磺胺醋酰能得到很好吸收,其半衰期大約是9小時(shí),大約70%服用的磺胺醋酰會(huì)以未代謝狀態(tài)經(jīng)尿液排出。
圖1 磺胺醋酰性狀圖
磺胺醋酰對(duì)大部分的革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有殺滅作用?;前反柞缂?xì)菌的機(jī)理和其他的磺胺類藥物相似。細(xì)菌的正常生長依賴葉酸的合成,合成通路中,對(duì)氨基苯甲酸(PABA)是一種必需的前體。而磺胺醋酰結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸相似,因而可以和對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭,對(duì)葉酸的合成進(jìn)行抑制。 磺胺醋酰的鈉鹽磺胺醋酰鈉亦是一種抗菌藥物,可以用于治療皮膚感染[1]。
臨床
磺胺醋酰主要通過局部用藥的方式(比如皮膚涂抹、滴眼液滴眼)治療局部感染,如皮膚感染。此外,口服磺胺醋酰亦是一種過去使用的治療泌尿道感染的方法?;前反柞?赡墚a(chǎn)生的副作用和磺胺類藥物的典型副作用類似。
藥理作用
磺胺醋酰在結(jié)構(gòu)上為一種類似對(duì)氨苯甲酸(PABA)的物質(zhì),可與其競(jìng)爭,抑制二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌合成葉酸,使細(xì)菌缺乏葉酸的供應(yīng)而死亡?;前反状柞榫植慷绦У幕前匪?,對(duì)葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、淋球菌和沙眼衣原衣原體有抑制活性,對(duì)沙眼衣原衣原體較為敏感,對(duì)真菌也有抑制活性。
用法用量
磺胺醋酰制劑磺胺醋酰鈉滴眼液15%規(guī)格滴于眼瞼內(nèi),一次1-2滴,一日3-5次?;蛲垦鄹啵蝗?次。
參考文獻(xiàn)
[1]尤啟冬; et al. 藥物化學(xué) 第7版. 北京: 人民衛(wèi)生出版社. 2012: 350–355.