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非甾體雌激素類藥物——己烯雌酚

2024/5/14 13:17:10 作者:谷雨
己烯雌酚簡稱DES,是一種非甾體雌激素類藥物,目前很少使用。己烯雌酚乙烯雌酚的一種人工合成的非甾體雌激素,與天然雌激素(如雌二醇)有許多不同之處。與雌二醇相比,己烯雌酚口服后的生物利用度大大提高,對新陳代謝的抵抗力更強(qiáng),在肝臟和子宮等身體某些部位表現(xiàn)出相對增強(qiáng)的效果。這些差異導(dǎo)致DES有更高的血栓、心血管問題和某些其他不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

己烯雌酚

性質(zhì)

己烯雌酚為無色結(jié)晶性粉末,幾乎不溶于水,溶于有機(jī)溶劑。

作用

己烯雌酚為人工合成的非甾體雌激素,對垂體促性腺激素的分泌有抑制作用,從而改變體內(nèi)激素平衡,破壞腫瘤組織賴以生長發(fā)育的條件。

藥物相互作用

1 與抗凝藥同用時(shí),雌激素可降低抗凝效應(yīng),必須同用時(shí),應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。

2 與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時(shí)使用,可減低雌激素的效應(yīng),這是由于誘導(dǎo)了肝微粒體酶,增快了雌激素的代謝所致。

3 與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用,大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng),同時(shí)降低其應(yīng)有的效應(yīng)。

4 與抗高血壓藥同時(shí)用,可減低抗高血壓的作用。

5 降低他莫昔芬的治療效果。

6 增加鈣劑的吸收。

副作用

當(dāng)己烯雌酚每天超過1毫克時(shí),副作用的發(fā)生率很高,包括惡心、嘔吐、腹部不適、頭痛和腹脹(發(fā)生率為15-50%)。

禁忌癥

1.孕婦禁用(可能引起第二代女性陰道腺病及腺癌發(fā)生率升高,男性生殖道異常及精子異常發(fā)生率增加)。

2.有血栓性靜脈炎和肺栓塞性病史患者禁用。

3.與雌激素有關(guān)的腫瘤患者及未確證的陰道不規(guī)則流血患者、高血壓。

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