背景及概述
羥基氯喹(英語:hydroxychloroquine,縮寫:HCQ),稱作羥氯奎寧、氫氧奎寧,或長期被簡稱奎寧(雖然嚴(yán)格而言,兩者化學(xué)成分并不相同)。羥基氯喹的口服形式為硫酸羥氯喹(hydroxychloroquine sulfate),較為人熟知的商品名為必賴克瘺 (英語:Plaquenil)、瘡寧與殲瘧。在瘧原蟲對氯喹仍有療效的地區(qū),會使用羥基氯喹預(yù)防及治療瘧疾。此外,羥基氯喹也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡和緩發(fā)性皮膚病變紫質(zhì)癥[1]。
圖1 羥基氯喹的化學(xué)結(jié)構(gòu)式
使用
羥基氯喹的分類屬于抗瘧疾藥,并在瘧疾的治療中使用多年。羥基氯喹的藥代動力學(xué)與氯喹類似,能在胃腸道中被快速吸收并在腎臟中排泄。羥基氯喹對紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,以及干燥綜合征也有作用。體外羥基氯喹治療調(diào)節(jié)性T細(xì)胞(Treg)的主要機(jī)制為減低皮膚對紫外線的敏感性,穩(wěn)定溶酶體膜,抑制變性DNA與抗體結(jié)合、細(xì)胞免疫和補(bǔ)體活性。
治療
改善全球腎臟病預(yù)后組織出版的指南、歐洲風(fēng)濕病聯(lián)盟于2012年發(fā)布的狼瘡性腎炎 (lupus nephritis、LN) 治療指南,均建議使用羥基氯喹作為LN的基礎(chǔ)治療用藥。
2019冠狀病毒病疫情的應(yīng)用
羥基氯喹是否可用于治療 COVID-19?不建議使用羥氯喹來治療 2019 冠狀病毒病(COVID-19)。此外,羥基氯喹無法避免感染引發(fā) COVID-19 的病毒。FDA 于 2020 年 4 月發(fā)出警告稱,除入院治療患者和臨床試驗(yàn)患者之外,醫(yī)療護(hù)理專業(yè)人員不得使用羥基氯喹和氯喹來治療 COVID-19。FDA 收集的數(shù)據(jù)顯示,與未服用這些藥物的人相比,服用這些藥物的人發(fā)生心臟問題的比率更高。FDA 于 2020 年 6 月終止了對緊急使用羥基氯喹和氯喹來治療 COVID-19 的批準(zhǔn)。隨著時(shí)間的推移,臨床試驗(yàn)顯示羥基氯喹:
導(dǎo)致部分人群出現(xiàn)嚴(yán)重的心臟問題;無法有效治療 COVID-19;無法避免感染引發(fā) COVID-19 的病毒。
參考文獻(xiàn)
[1]Hydroxychloroquine Sulfate Monograph for Professionals. The American Society of Health-System Pharmacists. 20 March 2020.