背景及概述

羥基氯喹（英語(yǔ)：hydroxychloroquine，縮寫(xiě)：HCQ），稱作羥氯奎寧、氫氧奎寧，或長(zhǎng)期被簡(jiǎn)稱奎寧（雖然嚴(yán)格而言，兩者化學(xué)成分并不相同）。羥基氯喹的口服形式為硫酸羥氯喹（hydroxychloroquine sulfate），較為人熟知的商品名為必賴克瘺 (英語(yǔ)：Plaquenil)、瘡寧與殲瘧。在瘧原蟲(chóng)對(duì)氯喹仍有療效的地區(qū)，會(huì)使用羥基氯喹預(yù)防及治療瘧疾。此外，羥基氯喹也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡和緩發(fā)性皮膚病變紫質(zhì)癥[1]。

圖1 羥基氯喹的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

使用

羥基氯喹的分類屬于抗瘧疾藥，并在瘧疾的治療中使用多年。羥基氯喹的藥代動(dòng)力學(xué)與氯喹類似，能在胃腸道中被快速吸收并在腎臟中排泄。羥基氯喹對(duì)紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，以及干燥綜合征也有作用。體外羥基氯喹治療調(diào)節(jié)性T細(xì)胞（Treg）的主要機(jī)制為減低皮膚對(duì)紫外線的敏感性，穩(wěn)定溶酶體膜，抑制變性DNA與抗體結(jié)合、細(xì)胞免疫和補(bǔ)體活性。

治療

改善全球腎臟病預(yù)后組織出版的指南、歐洲風(fēng)濕病聯(lián)盟于2012年發(fā)布的狼瘡性腎炎 (lupus nephritis、LN) 治療指南，均建議使用羥基氯喹作為L(zhǎng)N的基礎(chǔ)治療用藥。

2019冠狀病毒病疫情的應(yīng)用

羥基氯喹是否可用于治療 COVID-19？不建議使用羥氯喹來(lái)治療 2019 冠狀病毒?。–OVID-19）。此外，羥基氯喹無(wú)法避免感染引發(fā) COVID-19 的病毒。FDA 于 2020 年 4 月發(fā)出警告稱，除入院治療患者和臨床試驗(yàn)患者之外，醫(yī)療護(hù)理專業(yè)人員不得使用羥基氯喹和氯喹來(lái)治療 COVID-19。FDA 收集的數(shù)據(jù)顯示，與未服用這些藥物的人相比，服用這些藥物的人發(fā)生心臟問(wèn)題的比率更高。FDA 于 2020 年 6 月終止了對(duì)緊急使用羥基氯喹和氯喹來(lái)治療 COVID-19 的批準(zhǔn)。隨著時(shí)間的推移，臨床試驗(yàn)顯示羥基氯喹：

導(dǎo)致部分人群出現(xiàn)嚴(yán)重的心臟問(wèn)題；無(wú)法有效治療 COVID-19；無(wú)法避免感染引發(fā) COVID-19 的病毒。

參考文獻(xiàn)

[1]Hydroxychloroquine Sulfate Monograph for Professionals. The American Society of Health-System Pharmacists. 20 March 2020.