雌四醇縮寫E4，是一種較弱的雌激素，只在懷孕期間能被探測(cè)到，是由胎兒肝臟產(chǎn)生的。雌四醇和雌三醇結(jié)構(gòu)上類似，都是較弱的雌激素，且都在孕期高表達(dá)。

應(yīng)用

近來，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)雌四醇作為雌激素物質(zhì)用于HRT是有效的。雌四醇的其他重要的應(yīng)用是在避孕、自身免疫疾病的治療、乳腺瘤和結(jié)腸瘤的預(yù)防和治療、增強(qiáng)性欲、皮膚護(hù)理和傷口愈合的領(lǐng)域中。

制備方法

一種用于制備雌-1,3,5(10)-三烯-3,15α,16α,17β-四醇I的方法，該方法包括以下步驟：

(1)將雌酮II轉(zhuǎn)化為17-B-氧基-3-A-氧基-雌-1,3,5(10),16-四烯III，其中，A為保護(hù)基團(tuán)，B為-Si(R2)3；

(2)將17-B-氧基-3-A-氧基-雌-1,3,5(10),16-四烯III轉(zhuǎn)化為3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17-酮IV，其中，A為保護(hù)基團(tuán)；

(3)還原3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17-酮IV的17-酮基，以形成3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17β-醇V，其中，A為保護(hù)基團(tuán)；

(4)保護(hù)3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17β-醇V的17-OH基，以形成3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯VI，其中，A和C為保護(hù)基團(tuán)；

(5)氧化3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯VI的環(huán)D的碳-碳雙鍵，以形成保護(hù)的雌四醇VII，其中，A和C為保護(hù)基團(tuán)；以及

(6)除去保護(hù)基團(tuán)A和C，以形成雌四醇I；

其中：

A為選自由C1-C5的烷基、C7-C12的芐型基團(tuán)和-Si(R1)3基團(tuán)所組成的組中的保護(hù)基團(tuán)，其中，R1獨(dú)立地選自由C1-C6的烷基和C6-C12的芳基所組成的組中；

B為-Si(R2)3，其中，R2獨(dú)立地選自由C1-C6的烷基和C6-C12的芳基所組成的組中；以及

C為選自由適于保護(hù)脂族羥基基團(tuán)的單官能保護(hù)基團(tuán)所組成的組中的保護(hù)基團(tuán)；

其中，步驟(2)在碘(V)物類的存在下進(jìn)行；或者

步驟(2)在過渡金屬化合物的存在下進(jìn)行，并且其中，相對(duì)于化合物III，所述過渡金屬化合物以0.1摩爾％到50摩爾％的量存在。