簡介
丁螺環(huán)酮，又稱丁螺旋酮、布斯哌隆、布斯帕、希斯必隆，為新一代非BZ類抗焦慮藥。英文名：Buspirone，CAS號(hào)：36505-84-7，分子量：385.50300，密度：1.24g/cm3，沸點(diǎn)：613.9℃ at 760 mmHg，分子式：C21H31N5O2，熔點(diǎn)：105~107℃，閃點(diǎn)：325.1℃。丁螺環(huán)酮屬氮雜螺環(huán)葵烷二酮類化合物。
應(yīng)用研究進(jìn)展
1、抑郁癥
Rickels等對(duì)155例伴有焦慮癥狀的抑郁癥患者進(jìn)行了一項(xiàng)雙盲、安慰劑-對(duì)照研究，患者組接受最高至90mg/d的丁螺環(huán)酮治療，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，無論焦慮程度輕重，丁螺環(huán)酮對(duì)抑郁癥核心癥狀均有明顯療效。在另外一項(xiàng)研究中，183例及199例抑郁癥患者分別接受8周的丁螺環(huán)酮(15~90mg/d)及安慰劑，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：丁螺環(huán)酮組抑郁情緒、工作及興趣改善最為明顯，其次依次為失眠、激越、精神性焦慮、日夜變化等。最新綜述內(nèi)容肯定了丁螺環(huán)酮作為抗抑郁治療基礎(chǔ)或附加用藥的有效性，并認(rèn)為這種抗抑郁作用與抗焦慮療效是無關(guān)的。此外，該藥對(duì)于混合抑郁、焦慮癥狀的患者效果更為顯著。
2、精神分裂癥
目前認(rèn)為，5-HT1A受體激動(dòng)劑、突觸前D2受體拮抗劑能夠促進(jìn)前額葉皮質(zhì)DA釋放增加，與精神分裂癥陰性癥狀及認(rèn)知功能受損改善有一定的關(guān)聯(lián)性。一項(xiàng)利培酮+丁螺環(huán)酮及利培酮+安慰劑的對(duì)照研究，治療8周后，聯(lián)用丁螺環(huán)酮組PANSS量表陰性癥狀得分顯著低于聯(lián)用安慰劑組，并且未出現(xiàn)藥物不良反應(yīng)。在改善認(rèn)知功能一項(xiàng)研究中發(fā)現(xiàn)，聯(lián)合治療第3個(gè)月，聯(lián)用丁螺環(huán)酮組數(shù)字符號(hào)測(cè)試成績更為優(yōu)異；并且在整個(gè)療程后，改組簡明精神評(píng)定量表得分(總分及正性得分)再次有改善趨勢(shì)。因此丁螺環(huán)酮作為一種5-HT1A部分受體激動(dòng)劑對(duì)于精神分裂癥治療能夠充當(dāng)安全、有效的認(rèn)知增強(qiáng)劑。
3、神經(jīng)癥
在廣泛性焦慮障礙中，一項(xiàng)丁螺環(huán)酮及舍曲林的對(duì)比研究發(fā)現(xiàn)：兩種藥物均具有顯著的抗焦慮有效性。一般認(rèn)為，丁螺環(huán)酮在治療廣泛性焦慮方面可以與地西泮、苯二氮革類療效相當(dāng)，此外，對(duì)于偏頭痛患者、酗酒者、顱腦損傷者伴有的焦慮癥狀亦能顯著改善。一直以來，SSRIs是較為公認(rèn)的治療強(qiáng)迫癥的有效藥物，隨后亦有研究提出丁螺環(huán)酮對(duì)于強(qiáng)迫癥狀改善也許有著直接的作用或者是一種有效的SSRIs增效劑。
4、兒童精神障礙
丁螺環(huán)酮能夠治療兒童廣泛性焦慮障礙，此外，例如孤獨(dú)癥、廣泛發(fā)育障礙等與腦內(nèi)5-HT1A神經(jīng)合成改變有關(guān)，提示丁螺環(huán)酮對(duì)發(fā)育障礙相關(guān)疾病也有一定的治療效果。Mohammadi等發(fā)現(xiàn)，與0.3~1mg/kg.d哌甲酯相比，0.5mg/kg.d的丁螺環(huán)酮連續(xù)治療6周，對(duì)治療注意缺陷與多動(dòng)障礙疔效無明顯差異，盡管哌甲酯改善注意缺陷癥狀更為顯著，但丁螺環(huán)酮不良反應(yīng)更為輕微及少見，安全范圍更廣。
參考文獻(xiàn)
[1]張婧,侯鋼. 丁螺環(huán)酮在精神科應(yīng)用的研究進(jìn)展[J]. 臨床精神醫(yī)學(xué)雜志,2013,23(6):419-421.