概述

4-哌啶酮縮乙二醇別名4-哌啶酮乙烯縮酮，1,4-二疊氮-8-壬烯等，無色至黃色液體，刺激性物質(zhì)的一種，對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。該化合物的部分物理數(shù)據(jù)包括：沸點108-111℃；密度1.117g/mL；折射率n20D1.4819；閃點179℉。

用途

（1）1,4-二惡-8-氮雜螺[4.5]癸烷是一種生物化學(xué)試劑，可作為生物材料或有機化合物用于生命科學(xué)相關(guān)研究，4-哌啶酮縮乙二醇是合成該化合物及其衍生物的重要合成原料。

（2）4-哌啶酮縮乙二醇還可用于合成稠合嘧啶哌啶環(huán)衍生物，該藥物的藥理作用與成纖維細胞生長因子(fgf)有關(guān)。成纖維細胞生長因子(fgf)已被公認為是如發(fā)育期形態(tài)發(fā)生和血管形成的許多生理學(xué)過程的重要媒介。在fgf刺激下，fgfr發(fā)生二聚作用，隨后為受體自體磷酸化和下游信號通路的激活。受體的活化足以恢復(fù)和激活參與如細胞生長、細胞新陳代謝和細胞存活的多元化過程調(diào)控的特定下游信號伙伴。因此，在對于腫瘤細胞增殖、遷移、入侵和血管形成關(guān)鍵性的許多生物過程中，該fgf/fgfr信號通路具有多效應(yīng)作用，譬如抑制癌細胞增值，可用于治療癌癥和制備用于治療癌癥的藥物。相關(guān)步驟如下：

以2，6-二氯-3，5-二甲氧基苯胺，4-哌啶酮縮乙二醇，n-乙基哌嗪及2-氯-5-硝基吡啶為原料，合成得到中間體。該物質(zhì)溶于10ml乙醇中，加入醋酸鈉，三乙胺，攪拌回流7小時，濃縮乙醇，加入水和二氯甲烷，分離有機相，無水硫酸鈉干燥得到目標產(chǎn)物。

測試結(jié)果表明，該化合物對人急性骨髓白血病細胞kg-1α(fgfr1插入突變)、對人胃癌細胞kato-3(fgfr2擴增)、人多發(fā)性骨髓瘤細胞kms-11(fgfr3y373c突變)都具有增殖抑制作用。

（3）4-哌啶酮縮乙二醇可用于合成對fxr具有較好的激動活性的化合物如4-(1,4-二氧雜-8-氮雜螺環(huán)[4.5]癸-8-基)苯甲酸甲酯等[2]，增加醫(yī)藥臨床安全性。

參考文獻

[1]匡榮仁.稠合嘧啶哌啶環(huán)衍生物及其制備方法和應(yīng)用與流程.

[2]嚴弘毅,沈建華,冷穎,寧萌萌.一類FXR調(diào)節(jié)劑及其制備方法和用途.