氨魯米特為腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥和抗腫瘤藥。對(duì)膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪牧呀饷赶稻哂幸种谱饔茫瑥亩钄嗄I上腺皮質(zhì)激素的合成。對(duì)皮質(zhì)激素合成和代謝的其他轉(zhuǎn)變過程也有一定抑制作用。在外周組織中，它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成，從而減少雌激素對(duì)乳腺癌的促進(jìn)作用，起到抑制腫瘤生長(zhǎng)的效果。本文將介紹一種含輔料較少的氨魯米特組合物凍干片的制備方法。

背景

普通的氨魯米特片中含輔料種類和數(shù)量較多，一般要用到填充劑、潤(rùn)滑劑、崩解劑、黏合劑、矯味劑等等，而輔料本身的毒副作用、輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質(zhì)等等都會(huì)對(duì)藥品的安全性產(chǎn)生影響。因此，提供一種能克服上述缺點(diǎn)，選擇合適的輔料和工藝，減少氨魯米特片中輔料種類和用量，提高氨魯米特片的溶出度和生物利用度，保證臨床用藥的安全性均有積極意義。

傳統(tǒng)的凍干片劑可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明膠等輔料。而甘露醇具有一定的生物活性，明膠資源有限且易變質(zhì)。淀粉是口服固體制劑的基本輔料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片劑中常用作黏合劑、稀釋劑及崩解劑，它價(jià)廉易得，對(duì)人體安全，但是單獨(dú)使用淀粉做為輔料用凍干工藝生產(chǎn)氨魯米特凍干片的研究還較少。

進(jìn)展

為了解決上述問題，專利 CN104586794A 提供了一種氨魯米特組合物凍干片的制備方法，步驟如下：

A、稱取100g的玉米淀粉，加入900ml的純化水?dāng)嚢?，用pH調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在5.5-7.5,然后加熱至72℃，保持120分鐘，制成9％(W/V)的玉米淀粉溶液。

B、量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100℃，用精制棉濾過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL，攪勻，即得B溶液。

C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)嚢?0分鐘，后將溶液降至常溫得到玉米-蔗糖溶液。

D、稱取氨魯米特125g，加入1L玉米-蔗糖溶液中，攪拌30分鐘。

E、藥液測(cè)定氨魯米特含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個(gè)盛藥皿裝1.0ml。

F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45℃，保持2小時(shí)，抽真空，然后逐漸升溫至0℃，保持2小時(shí)，再降溫至零下45℃，保持2小時(shí)，再逐漸升溫至0℃，保持2～4小時(shí)，再逐漸升溫至28～32℃干燥4～6小時(shí)，整個(gè)過程真空度保持在10帕。最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進(jìn)行密封得到氨魯米特組合物凍干片。

此方法制得的氨魯米特組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料，采用兩降兩升的凍干工藝，兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好，它提高了片劑的溶出度，從而提高了片劑的生物利用度。