鹽酸小檗堿又稱黃連素，是從黃連、黃柏等植物中提取出來的重要生物堿，屬于自中藥中提純的化學(xué)藥物，用于敏感病原菌所致的胃腸道感染，如腸胃炎等。

作用功效

1.抗氧化效應(yīng)

在正常情況下，人體在抗氧化劑和促氧化劑之間保持平衡。而氧化應(yīng)激是一種有害過程，可能是細(xì)胞結(jié)構(gòu)受損的重要介質(zhì)，從而誘發(fā)各種疾病狀態(tài)，如心血管疾病，癌癥，神經(jīng)系統(tǒng)疾病和糖尿病?；钚匝?ROS)的過量產(chǎn)生，最常見的是通過細(xì)胞因子過度刺激NADPH或通過線粒體電子傳遞鏈和黃嘌呤氧化酶，可導(dǎo)致氧化應(yīng)激。實(shí)驗(yàn)表明，小檗堿的代謝產(chǎn)物和小檗堿顯示出優(yōu)異的-OH清除活性，其效果與強(qiáng)效抗氧化劑維生素C大致相當(dāng)。以糖尿病造模的大鼠給予小檗堿可監(jiān)測(cè)到SOD(超氧化物歧化酶)活性的提高， MDA(脂質(zhì)過氧化的標(biāo)志)水平的降低[1]。進(jìn)一步的結(jié)果表明，小檗堿的清除活性與其亞鐵離子螯合活性密切相關(guān)，而小檗堿的C-9羥基是必需的部分。

2.抗腫瘤效應(yīng)

關(guān)于小檗堿的抗癌作用已有大量報(bào)道，近些年的各項(xiàng)研究表明小檗堿在輔助治療卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、宮頸癌、乳腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌、腎癌、膀胱癌、前列腺癌等嚴(yán)重癌癥疾病上具有重要意義[2]。小檗堿可通過與各種靶標(biāo)和機(jī)制的相互作用來抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，其可以改變癌基因和癌發(fā)生相關(guān)基因的表達(dá)，以達(dá)到調(diào)節(jié)相關(guān)酶的活性達(dá)到抑制增殖的目的[3]。

3.心血管效應(yīng)

小檗堿在心血管疾病的治療上起著舉足輕重的作用，且適用面極其廣泛。小檗堿通過降低室性早搏的發(fā)生率和抑制室性心動(dòng)過速的發(fā)生，從而達(dá)到抗心律失常的目的。其次，血脂異常是心血管疾病的主要危險(xiǎn)因素，其特征是總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇(LDL)水平升高，以及高密度脂蛋白(HDL)水平下降，而小檗堿可以極強(qiáng)的維持這些指標(biāo)的穩(wěn)定性。長(zhǎng)期高血脂是導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化斑塊形成的一個(gè)重要原因。據(jù)報(bào)道，小檗堿會(huì)影響肝細(xì)胞中的LDL受體以降低肝細(xì)胞人體血清膽固醇水平。不僅如此，小檗堿具有正性肌力作用，已被用于治療充血性心力衰竭[4]。

4.內(nèi)分泌效應(yīng)

糖尿病(DM)是一種代謝紊亂，其特征在于胰腺B細(xì)胞不能產(chǎn)生足夠的胰島素而導(dǎo)致的血糖水平升高(高血糖)，或者喪失對(duì)胰島素的有效靶組織反應(yīng)。小檗堿的降糖作用是在20世紀(jì)80年代治療具有糖尿病的腹瀉患者偶然發(fā)現(xiàn)的。