磺胺對甲氧嘧啶，英文名為Sulfameter，常溫常壓下為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，在水和醚類有機(jī)溶劑中溶解性差?；前穼籽踵奏儆卩奏ゎ愌苌铮哂刑厥獾纳锘钚?，其可用作抗菌劑，對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌均有效。該物質(zhì)還對革蘭陽性和陰性菌如化膿性鏈球菌、沙門氏菌和肺炎桿菌等均有良好的抗菌作用。

性質(zhì)

磺胺對甲氧嘧啶具有顯著的堿性，可與常見的酸性物質(zhì)例如鹽酸，硫酸結(jié)合成鹽。在有機(jī)合成轉(zhuǎn)化中，該物質(zhì)可以借助苯環(huán)上的氨基單元的親核性引入到目標(biāo)產(chǎn)物分子結(jié)構(gòu)中去，可實(shí)現(xiàn)抗菌類生物活性分子的結(jié)構(gòu)修飾與制備。

圖1 磺胺對甲氧嘧啶的親核取代反應(yīng)

將2-氯-6-甲基煙腈(0.01 mol)和相應(yīng)的磺胺對甲氧嘧啶(0.012 mol)的混合物加入到含有3滴三甲胺的干燥二甲基甲酰胺(10 mL)中。將所得的反應(yīng)混合物加熱至回流，并在回流狀態(tài)下攪拌反應(yīng)18 h。反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，然后將反應(yīng)混合物倒入冰水中形成固體產(chǎn)物，通過過濾收集粗產(chǎn)品，將反應(yīng)混合物從乙醇-二甲基甲酰胺混合溶液中進(jìn)行重結(jié)晶提純即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子。[1]

應(yīng)用

磺胺對甲氧嘧啶具有特殊的生物活性，表現(xiàn)出良好的抗菌作用。它可以用作抗菌劑，對各種細(xì)菌包括溶血性鏈球菌、肺炎球菌和大腸桿菌等都具有有效的抑制作用?；前穼籽踵奏な且环N嘧啶類衍生物，它屬于磺胺類抗生素的一種，磺胺類抗生素是一類廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域的抗菌藥物。目前雖然在臨床上已被許多新型抗生素所取代，但由于磺胺類藥物對某些感染性疾?。ㄈ缌髂X、鼠疫）有較好的療效，且有使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價格低廉等優(yōu)點(diǎn)，故在抗感染的藥物中仍占一定地位。

參考文獻(xiàn)

[1] Ghorab, Mostafa M.; et al Russian Journal of Bioorganic Chemistry (2016), 42(4), 441-448.