苯酰甲硝唑，英文名為Metronidazole Benzoate，常溫常壓下為白色或者灰白色固體。苯酰甲硝唑是甲硝唑的苯甲酸酯形式，具有抗原生動物和抗細(xì)菌活性，主要用于治療多種厭氧菌、原生動物和類細(xì)菌引起的感染，包括滴蟲病、阿米巴病、陰道病和牙齦炎。

理化性質(zhì)

苯酰甲硝唑不溶于水，微溶于醇類有機(jī)溶劑，可溶于二氯甲烷和丙酮。苯酰甲硝唑的化學(xué)性質(zhì)較為活潑，長時間放置于室溫下保存容易變質(zhì)。一般要求將其遠(yuǎn)離空氣密封保存在低溫環(huán)境中（2-8度冰箱中）。該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中的酯基單元可通過多種化學(xué)反應(yīng)生成其他的甲硝唑衍生物。

圖1 苯酰甲硝唑的取代反應(yīng)

向一個裝配有聚四氟乙烯隔膜和磁力攪拌棒的10 mL施倫克管中加入苯酰甲硝唑( 0.3 mmol)、熒光素Ir(ppy)3 (1 mol%)和NaOAc ( 0.6 mmol, 2當(dāng)量)。將反應(yīng)混合物進(jìn)行抽真空并用氬氣三次回填。在氬氣保護(hù)下，依次往反應(yīng)混合物中加入DMSO (2 mL)和二氟溴乙酸乙酯(0.9 mmol)。所得的反應(yīng)混合物在室溫下用5 W藍(lán)光LED照射，然后將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌反應(yīng)24小時。反應(yīng)結(jié)束后用乙酸乙酯( 5 mL×3)稀釋反應(yīng)混合液，合并所有的有機(jī)層并用鹽水沖洗3次。將有機(jī)層在無水Na2SO4上干燥，過濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空下進(jìn)行濃縮，殘余物通過硅膠柱層析法進(jìn)行分離純化即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子。[1]

應(yīng)用

苯酰甲硝唑與甲硝唑一樣，具有抗感染活性，它可以抑制一些厭氧菌、原生動物和類細(xì)菌的生長，因此在治療多種感染疾病時具有廣泛的應(yīng)用。甲硝唑是一種廣泛應(yīng)用于臨床的抗感染藥物，常用于治療許多感染癥狀，包括滴蟲病、阿米巴病、陰道病和牙齦炎等。而苯酰甲硝唑則是甲硝唑的一種衍生物，它在針對某些疾病時可能具有更特定的應(yīng)用和優(yōu)勢。

參考文獻(xiàn)

[1] Wang, Hezhen; et al Tetrahedron Letters (2021), 85, 153484.