基本信息

亞氨基芪（IS），CAS：256-96-2，分子量：193.244，分子式：C₁₄H₁₁N，中文化學名：5H-二苯并［b，f］氮雜，英文名：Iminostilbene，為黃色至棕色粉末，密度：1.116g/cm³，熔點：197-201℃，沸點：349.1°C at 760 mmHg，閃點：178.4°C，可溶于乙酸乙酯(25mg/ml)、水(部分)、二氧六環(huán)、氯仿和二甲基亞砜，室溫下避光密封于干燥處保存。

用途

亞氨基芪由于其很高的生理活性，而被廣泛研究和應用。它是一種重要的醫(yī)藥中間體，常用于合成抗癲癇藥物卡馬西平和抗驚厥藥物奧卡西平。也可用于預防和治療丙型肝炎，亞氨基芪是通過抑制丙型肝炎病毒進入受體細胞而起作用的。還可作為抗溶血藥物，亞氨基芪通過和偶氮二異丁基脒鹽酸鹽作用，起到保護紅血球的作用，從而可作為抗溶血藥物。它可以作為配體，用于合成銠催化劑，這樣的配體可以穩(wěn)定銠催化劑的陰離子復合物。并且也是基因工程、材料學等方面的重要合成原料。

合成方法

方法一：亞氨基二芐為原料，在甲苯中和三光氣回流反應10h，得到亞氨基二芐甲酰氯，然后經(jīng)溴化，脫溴化氫得到亞氨基芪甲酰氯，最后在異丙醇的氫氧化鈉溶液中脫除氯甲?；?，高收率得到亞氨基芪。三步總收率達到80.4％，以較低的成本，簡單的設備，完成了亞氨基芪的制備。

方法二：催化脫氫

1）將亞氨基二芐升溫至熔融，然后將熔融的亞氨基二芐與過熱蒸汽混合進行催化脫氫反應；

2）反應結束后用有機溶劑吸收，冷卻降溫，轉移至分層裝置進行分層，得到有機層和水層，取水層作為套用水待用；

3）取一定量套用水與酸混合，對有機層進行酸洗，隨后取一定量套用水對有機層進行水洗，酸洗和水洗后得到的水層儲存于分層裝置中冷卻后作為冷卻水待用；

4）有機層水洗后通過冷卻水進行冷卻，然后轉入結晶釜中冷卻結晶，再壓濾，得到精制母液和粗結晶，粗結晶加入有機溶劑攪拌溶解，轉入結晶釜，冷卻結晶，通過壓濾得到精制母液和細結晶，精制母液經(jīng)過酸洗、水洗后套用至步驟2）中用于吸收，將細結晶烘干，即得到亞氨基芪成品；

參考文獻

[1] 戴立言,胡衛(wèi)雅,王曉鐘,等. 亞氨基芪的合成及氯甲酰基保護基脫除新工藝[J]. 化工學報,2008,59(9):2419-2423. 

[2] 浙江華洋藥業(yè)有限公司. 一種亞氨基芪的生產工藝:CN202210670719.0[P]. 2022-09-16.