鹽酸乙胺丁醇，英文名為Ethambutol dihydrochloride，常溫常壓下為白色固體粉末，可溶于水。鹽酸乙胺丁醇是一種人工合成抑菌性抗結(jié)核藥，其對(duì)生長(zhǎng)繁殖期細(xì)菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，而對(duì)靜止期細(xì)菌幾乎無(wú)作用。該藥品對(duì)各型分枝桿菌都表現(xiàn)出高度抗菌活性，此外結(jié)核桿菌對(duì)本品與其他藥物之間無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象。[1]
圖1 鹽酸乙胺丁醇片
適應(yīng)癥
鹽酸乙胺丁醇片是臨床上防治結(jié)核病的一線用藥，為合成抑菌類抗結(jié)核藥，只對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)易產(chǎn)生耐藥性，與其它抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥。常與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核病。[2]
作用機(jī)制
鹽酸乙胺丁醇干擾結(jié)核桿菌的DNA和RNA合成，對(duì)生長(zhǎng)繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，常用劑型有片劑、膠囊劑，本品為合成抑菌抗結(jié)核藥，該藥品的作用機(jī)制尚未完全闡明，可能與抑制敏感細(xì)菌的代謝，抑制RNA的合成，干擾結(jié)核桿菌蛋白代謝，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。該藥物可與利福平或異煙肼等聯(lián)用治療各型活動(dòng)性結(jié)核病。亦可用于非典型結(jié)核分枝桿菌感染的治療。
用法用量
飯前或飯后服用均可，分次服用可能無(wú)法達(dá)到有效血藥濃度。如發(fā)生胃腸道刺激反應(yīng)，可與食物同服。盡量在每天的同一時(shí)間服用本品。服藥前，可先喝少許溫水濕潤(rùn)咽喉部，避免藥物粘到口腔或食管壁上。患者坐位或站立，用200ml溫開(kāi)水送服。服用本品后的4 小時(shí)內(nèi)，不可服用含鋁的產(chǎn)品（如氫氧化鋁）。成人用量：結(jié)核初治，首選的給藥頻次為每天一次。按體重15mg/kg，每日一次頓服；或每次口服25-30mg/kg，最高2.5g，每周3次；或50mg/kg，最高2.5g，每周2次。結(jié)核復(fù)治，按體重25mg/kg，每日一次頓服，連續(xù)60天，繼以按體重15mg/kg，每日一次頓服。非典型分枝桿菌感染，每日15-25mg/kg，一次頓服。每周三次。小兒常用量：13歲以下不宜應(yīng)用本品；13歲以上兒童用量與成人相同，但需要經(jīng)由醫(yī)生指導(dǎo)評(píng)估使用方法。[2]
藥物相互作用
鹽酸乙胺丁醇與乙硫異煙胺合用可增加不良反應(yīng)，與氫氧化鋁同用能減少本品的吸收，影響藥效，BCG疫苗、霍亂疫苗、傷寒疫苗：乙胺丁醇會(huì)降低BCG疫苗、霍亂疫苗、傷寒疫苗的免疫效果。乙胺丁醇會(huì)降低乳桿菌或雌三醇的治療效果。神經(jīng)毒性藥物（如阿霉素、氨基糖苷類抗生素、秋水仙堿、異煙肼、阿托品等）：合用可增加本品神經(jīng)毒性，如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。
不良反應(yīng)
服用鹽酸乙胺丁醇常見(jiàn)的不良反應(yīng)為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮?。ㄒ暽窠?jīng)炎每日按體重25mg/kg以上時(shí)易發(fā)生），視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)。發(fā)生率較少者為畏寒、關(guān)節(jié)腫痛（尤其大趾、踝、膝關(guān)節(jié)），病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感（急性痛風(fēng)、高尿酸血癥）。[2]
用藥說(shuō)明
由于鹽酸乙胺丁醇可透過(guò)胎盤，胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30%，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可致畸形，雖然在人類中未證實(shí)有問(wèn)題，但孕婦仍應(yīng)禁用本品，如確有服用指征時(shí)須充分權(quán)衡利弊。此外，該藥品可分泌至乳汁，濃度與母體血藥濃度相近，故哺乳期婦女禁用本品，如確有服用指征需暫停授乳。糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼兒均禁用。孕婦、腎功能不全者慎用。痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、腎功能減退者應(yīng)慎用本藥。肝/腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí)需酌情減量。有HIV感染者或艾滋病患者，需延長(zhǎng)療程或無(wú)限期用藥。已報(bào)告藥品對(duì)視力的不良反應(yīng)或發(fā)生不能解釋的視力變化者禁用。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] 中國(guó)藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典（二部）.中國(guó)醫(yī)藥科技出版社, 2020, P1032.
[2] 鹽酸乙胺丁醇的使用說(shuō)明書(shū).