鹽酸普魯卡因,英文名為Procaine hydrochloride，正常情況下為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，隨后有麻痹感。本品在水中易溶，略溶于乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。鹽酸普魯卡因作用于外周神經(jīng)產(chǎn)生傳導(dǎo)阻滯作用，依靠濃度梯度以彌散方式穿透神經(jīng)細胞膜，在內(nèi)側(cè)阻斷鈉離子通道，使神經(jīng)細胞興奮閾值升高，喪失興奮性和傳導(dǎo)性，信息傳遞被阻斷，具有良好的局部麻醉作用。[1]

圖1 鹽酸普魯卡因的性狀圖

適應(yīng)癥

該品是一種局部麻醉藥，主要用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

藥理作用

本品為酯類局麻藥，能暫時阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用，本品對皮膚、粘膜穿透力弱，不適于表面麻醉。本品彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結(jié)合形式在組織中釋放出游離堿而發(fā)揮局部麻醉作用。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)常量抑制，過量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調(diào)，中樞抑制繼續(xù)加深，出現(xiàn)知覺遲鈍、意識模糊、進而進入昏迷狀態(tài)。劑量繼續(xù)加大，可出現(xiàn)肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經(jīng)的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由于心肌抑制，外周血管擴張、神經(jīng)節(jié)輕度阻斷而血壓下降，心率增快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，產(chǎn)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷，可增強非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。[1]

用法用量

鹽酸普魯卡因用于浸潤麻醉，溶液濃度多為0．25%～0．5%，每次用量0．05～0．25g，每小時不可超過1．5g。用作腰麻，1次量不宜超過0．15g，用5%溶液。用于四肢的局部靜脈麻醉，0．5%溶液40～150ml。神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯時用1%～2%溶液，1次不超過1g。

不良反應(yīng)

本品可有高敏反應(yīng)和過敏反應(yīng)，個別病人可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥;劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應(yīng)。

用藥說明

給藥前必須作皮內(nèi)敏感試驗，遇周圍有較大紅暈時應(yīng)謹慎，必須分次給藥，有丘腫者應(yīng)作較長時間觀察，每次不超過30-50mg，證明無不良反應(yīng)時，方可繼續(xù)給藥;有明顯丘腫者主訴不適者，立即停藥。2.除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應(yīng)在臨用時即加，且高血壓患者應(yīng)謹慎。3.藥液不得注入血管內(nèi)，給藥時應(yīng)反復(fù)抽吸，不得有回血。4.本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，應(yīng)嚴格按照本給藥。營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)更易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)予減量。5.給予劑量后應(yīng)休息1小時以上方準行動。6.脊椎麻醉時尤其需調(diào)節(jié)阻滯平面，隨時觀察血壓和脈搏的變化。7.注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應(yīng)避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉淀。[1]

藥物相互作用

可加強肌松藥的作用，使肌松藥作用時間延長，與肌松藥合用宜減少肌松藥的用量。2.與其它局部麻醉藥合用時應(yīng)減量。3.本品可削減磺胺類藥物的藥效，不宜同時應(yīng)用磺胺類藥物。4.本品可增強洋地黃類藥物的作用，合用可導(dǎo)致其毒性反應(yīng)。5.新斯的明等抗膽堿酯酶藥物可干擾本品代謝，使本品毒性增強，忌聯(lián)合應(yīng)用。6.本品可加深麻醉性鎮(zhèn)痛藥對呼吸的抑制及致低血壓的作用。7.本品忌與下列藥品配伍：碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶堿、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。[1]

參考文獻

[1] 鹽酸普魯卡因使用說明書