鵝去氧膽酸，英文名Chenodeoxycholic acid，常溫常壓下為白色或者灰白色固體，幾乎不溶于水，易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。鵝去氧膽酸是由雞、鴨、鵝等膽汁中提取一種生物活性分子，可用于預防和治療膽固醇性膽結(jié)石和高脂血癥，對膽色素性結(jié)石和混合結(jié)石也有一定療效。此外，該化合物在有機合成方法學研究中可用于考察新發(fā)現(xiàn)的有機反應的底物范圍，在基礎(chǔ)生物化學研究中有一定的應用。

圖1 鵝去氧膽酸的性狀圖

適應癥

鵝去氧膽酸用于膽固醇性膽結(jié)石癥，對膽色素性結(jié)石和混合性結(jié)石也有一定療效。鵝去氧膽酸具有清熱利膽的功效，主要適合用于治療身體出現(xiàn)染色素性結(jié)石、膽固醇性結(jié)石、混合性結(jié)石的患者。

醫(yī)藥用途

膽石癥是指膽囊、肝內(nèi)管或膽總管等部位發(fā)生結(jié)石的疾病。膽囊結(jié)石指發(fā)生在膽囊的結(jié)石。成年人中，膽石癥的發(fā)病率10%~15%，女性明顯多于男性，男女比例約為1：2.5。鵝去氧膽酸作為膽汁酸的天然成分，直接增加膽汁酸的濃度，有助于膽固醇結(jié)石的溶解，減少腸道膽固醇的吸收。通過負反饋機制抑制膽固醇的合成，降低膽汁中膽固醇的濃度，促進膽汁的分泌。鵝去氧膽酸可抑制腸道吸收水分，常引起腹瀉，而熊去氧膽酸的腹瀉發(fā)生率低。鵝去氧膽酸對肝臟有一定的毒性作用，可引起血清轉(zhuǎn)氨酶升高。鵝去氧膽酸主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度，絕大多數(shù)患者服用鵝去氧膽酸后（當鵝去氧膽酸占膽汁中膽鹽的70%時），脂類恢復微膠粒狀態(tài)，膽固醇就處于不飽和狀態(tài)，從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的鵝去氧膽酸（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，并增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時，腹瀉發(fā)生率高，對肝臟有一定毒性。[1]

藥代動力學

臨床用的鵝去氧膽酸是高化學純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合，外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地攝取并清除，首過效應為62%。在肝內(nèi)鵝去氧膽酸與甘氨酸或牛磺酸結(jié)合，分泌于膽汁中，結(jié)合型的鵝去氧膽酸可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔║DCA），但大部分經(jīng)大腸菌叢進行7a-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服鵝去氧膽酸后的主要代謝產(chǎn)物，正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化，使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。

注意事項

藥物是一種淡黃色或是白色結(jié)晶性粉末的藥物，味道異臭，在用藥期間，身體肥胖的患者需要在專業(yè)人士的指導下稍增加藥量，用藥期間患者可能會出現(xiàn)腹部痙攣和惡心的不良反應，肝功能減退和腸道完全梗阻的患者不可以使用鵝去氧膽酸。建議患者在治療期間，應積極配合治療，還應注意飲食清淡，避免吃油膩生冷性食物，以免會加重膽囊負擔，還應適當?shù)伢w育鍛煉。此外，膽囊無功能時慎用本品，膽固醇結(jié)石者在治療中出現(xiàn)反復膽絞痛發(fā)作癥狀改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時，則宜中止治療，并行外科手術(shù)治療，本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用，有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性，故孕婦應避免應用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。[2]

參考文獻

[1] 胡祥正, 王建敏. 鵝去氧膽酸及其衍生物的制備和應用[J]. 化學進展, 2016, 28(6):15. 

[2] 向華, 丘榮茂, 黃阿麗,等. 一類鵝去氧膽酸衍生物,其制備方法和醫(yī)藥用途:, CN107987116A[P]. 2018.