消旋卡多曲，英文名為Racecadotril，是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑，為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性。在外周組織中，IZl服的消旋卡多曲快速水解為更有效的腦啡肽抑制劑醋托芬。醋托芬對(duì)腦啡肽酶的抑制作用增加了阿片物質(zhì)的利用，激活了腸道的阿片受體，導(dǎo)致cAMP黏膜水平減少，從而減少水和電解質(zhì)的過(guò)度分泌。且該藥作用于外周腦啡肽，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，并對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無(wú)明顯影響，顯效快，服用安全。另外，消旋卡多曲可與食物、水或母乳一起服用，應(yīng)用方便。[1]

生物活性

消旋卡多曲是一個(gè)前體藥物，由于其親脂性強(qiáng)，很容易從胃腸內(nèi)吸收，起效迅速。消旋卡多曲被胃腸道內(nèi)的組織脂酶代謝為它的活性成分，這種活性代謝物為腦啡肽酶的有效抑制劑，能保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受破壞，因而延長(zhǎng)了生理抗分泌作用的效應(yīng)，這就使腹瀉時(shí)水、電解質(zhì)的過(guò)度分泌得到快速控制。[2]

發(fā)展歷程

最早由法國(guó)的Bioprojet公司研發(fā)成功，于1993年首先在法國(guó)以商品名Tiorfan上市，上市不久，加拿大兒科協(xié)會(huì)和美國(guó)疾病預(yù)防中心(簡(jiǎn)稱(chēng)CDC)就把消旋卡多曲列入兒童腹瀉治療的必備用藥，2011年也列入了中國(guó)國(guó)家兒科腹瀉病治療共識(shí)的推薦用藥。目前國(guó)內(nèi)臨床一線的兒科醫(yī)生已經(jīng)將消旋卡多曲作為臨床兒童腹瀉治療的高效安全藥物。

專(zhuān)利情況

消旋卡多曲由法國(guó) Bioproject 公司開(kāi)發(fā)，化合物及用途最早專(zhuān)利號(hào)為EP38758，專(zhuān)利授權(quán)日為1980年4月17日。本品未在我國(guó)申請(qǐng)專(zhuān)利，根據(jù)《專(zhuān)利法》和《藥品行政保護(hù)條例》，該藥不受中國(guó)專(zhuān)利保護(hù)，也不存在行政保護(hù)問(wèn)題。

參考文獻(xiàn)

[1] Marion Eberlin, Tobias Mück, Martin C. Michel, et al.. Front Pharmacol. 2012; 3: 93.

[2] Schwartz JC. Racecadotril: a new approach to the treatment of diarrhoea. Int J Antimicrob Agents. 2000 Feb;14(1):75-9.