依托考昔是一種選擇性COX-2抑制劑,具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其由默沙東公司(在美國(guó)和加拿大被稱(chēng)為默克)研發(fā)、生產(chǎn),目前已在包括中國(guó)在內(nèi)的全球的84個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。
適應(yīng)癥
骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、原發(fā)性痛經(jīng)。
典型不良反應(yīng)
當(dāng)依托考昔、其他選擇性環(huán)氧化酶-2 抑制劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林(即使是低劑量)合用時(shí),發(fā)生胃腸道不良事件(胃腸道潰瘍或其他胃腸道并發(fā)癥)的危險(xiǎn)性增高。
禁忌癥
對(duì)本品過(guò)敏者。有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。充血性心衰(紐約心臟病學(xué)會(huì)[NYHA]心功能分級(jí)II-IV)。確診的缺血性心臟病,外周動(dòng)脈疾病和/或腦血管?。òń谶M(jìn)行過(guò)冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)或血管成形術(shù)的患者)
藥物相互作用
1、華法林- 長(zhǎng)期使用華法林治療穩(wěn)定的患者,應(yīng)用本品每日120mg 凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR )約增高13% 。對(duì)接受華法林或類(lèi)似藥物治療的患者,開(kāi)始用本品治療或改變治療方案時(shí),應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)INR 值,尤其是在初始的幾天。
2、利福平- 利福平是肝代謝的強(qiáng)誘導(dǎo)劑,本品與之合用可使本品血漿曲線(xiàn)下面積(AUC)降低65% 。當(dāng)本品與利福平合用時(shí)應(yīng)考慮到其相互作用。
3、利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑和血管緊張素II 拮抗劑(AIIAs)-有報(bào)告表明,非甾體抗炎藥包括環(huán)氧化酶-2 選擇性抑制劑可以降低利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素II 拮抗劑的降壓效應(yīng)。當(dāng)本品與這些產(chǎn)品同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)考慮其相互作用。
4、正在使用非甾體抗炎藥包括選擇性環(huán)氧化酶-2 抑制劑治療的一些腎功能不全的患者(例如,老年患者或低容血癥患者,包括那些正在接受利尿劑治療的患者),合用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素II 拮抗劑可能會(huì)導(dǎo)致腎功能的進(jìn)一步受損,包括可能出現(xiàn)的急性腎功能衰竭。但這些影響通常是可逆的。因此,合并用藥應(yīng)該謹(jǐn)慎,尤其是老年患者。
5、阿司匹林- 本品可以與預(yù)防心血管事件的小劑量阿司匹林同時(shí)應(yīng)用。然而與小劑量阿司匹林合用時(shí),胃腸道潰瘍或其它并發(fā)癥發(fā)生率比單獨(dú)使用本品增加。在穩(wěn)定狀態(tài)下,本品120mg 每日1 次對(duì)小劑量的阿司匹林(81mg每日1 次)的抗血小板活性沒(méi)有影響(注意事項(xiàng))。
用法用量
口服:①骨關(guān)節(jié)炎,推薦劑量為30mg,一日1 次。對(duì)于癥狀不能充分緩解的患者,可以增加至60mg,一日1 次。在使用本品60mg,一日1 次,4 周以后療效仍不明顯時(shí),其他治療手段應(yīng)該被考慮。推薦劑量為一日不超過(guò)60mg。
②急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,推薦劑量為120mg,一日1 次。本品120mg 只適用于癥狀急性發(fā)作期,最長(zhǎng)使用8日。推薦劑量為一日不超過(guò) 120mg。③原發(fā)性痛經(jīng),推薦劑量為120mg,一日1 次,最長(zhǎng)使用8 日。推薦劑量為一日不超過(guò)120mg。