琥珀酸美托洛爾為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
適應癥
高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
用法用量
口服,一天一次,在早晨服用,可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時應該 CH2CH2OCH3 OCH2CHCH2NHCH(CH3 )2 OH C C COOH COOH H H H 2 , H 用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。
劑量應個體化,以避免心動過緩的發(fā)生。
下列是有效的用藥指導: 高血壓 47.5~95mg,一日一次。服用 95mg 無效的患者可合用其它抗高血壓藥,是利 尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑,或者增加劑量。 心絞痛 95~190mg,一日一次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。 在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中,與血管緊張素轉化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋 地黃類藥物的聯(lián)合治療 患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭,至少在最近 6 周未發(fā)生過急性心力衰竭,且至少在近 2 周未改變基本的治療。 用 β 受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化。在某些病例,可以繼 續(xù)治療或減少用量,而在另一些病例,可能需要停止治療。
對于嚴重心力衰竭(NYHA IV)患者,只能由那些對心力衰竭治療特別訓練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托 洛爾緩釋片治療。 心功能Ⅱ級的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量 治療起始的二周內(nèi),推薦的起始用量為 23.75mg,一日一次。二周后,劑量可增至 47.5mg,一日一次。此后,每二周劑量可加倍。長期治療的目標用量為 190mg,一日一 次。 心功能Ⅲ-Ⅳ級的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量 推薦的起始用量為 11.875 mg(23.75mg 片的半片),一日一次。
劑量應個體化,在增加劑量過程中應密切觀察患者,因為某些患者的心力衰竭癥狀可能會加重。1-2 周后,劑量可加至 23.75mg,一日一次。再過二周后,劑量可增至 47.5mg,一日一次。 對于那些能耐受更高劑量的患者,每二周可將劑量加倍,可至 190mg,一日一次。
對低血壓和(或)心動過緩的患者,可能需要減少所合用藥物量或減少本品的劑量。開始的低血壓不一定意味著在長期治療中患者不能耐受本品的用量,但必須在病情穩(wěn)定后 才能增加劑量。其他注意事項包括可能需要增加對腎功能的監(jiān)測。 腎功能損害 腎功能對清除率無明顯影響,因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。
肝功能損害 通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能損 害非常嚴重(如旁路手術患者)時才需考慮減少劑量。
禁忌
心源性休克。病態(tài)竇房結綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性 心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續(xù)地或間歇地接受 β 受體激動劑正變 力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率<45 次/分、P-Q 間期>0.24 秒或收縮壓<100mmHg 的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應癥患 者,如果其平臥位收縮壓在多次測量時均低于 100mmHg,在開始治療前應對其是否適 用本品進行重新評估。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份 或其它β受體阻滯劑過敏者。