丙磺舒為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦,本品在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液中溶解,在稀酸中幾乎不溶。熔點(diǎn):198-201℃。
適應(yīng)癥
1.適用于發(fā)作頻繁的痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎伴高尿酸血癥者及痛風(fēng)石患者,但必須滿足以下條件:(1)腎小球?yàn)V過率大于50~60ml/min。(2)無腎結(jié)石或腎結(jié)石病史。(3)非酸性尿。(4)未服用水楊酸類藥物者。
2.作為抗生素治療的輔助用藥,可提高抗生素療效。
藥理作用
丙磺舒通過促進(jìn)尿酸的排出以達(dá)到降低血尿酸的濃度。它作用于腎,部分地抑制近端腎小管對腎小球過濾出來的尿酸進(jìn)行重吸收,使血尿酸保持在正常的水平,防止尿酸在體液中結(jié)晶、沉著,甚至有使痛風(fēng)石重新溶解的作用。本藥亦競爭性地抑制腎小管排出水楊酸、青霉素類、吲哚美辛等藥物。當(dāng)水楊酸濃度增高時(shí)轉(zhuǎn)而抑制本藥的促尿酸排出作用。
不良反應(yīng)
1.胃腸道反應(yīng)最常見,發(fā)生率為3%~18%,主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹部不適、食欲減退等,偶有引起胃潰瘍。
2.可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等。
3.偶見過敏反應(yīng),可有呼吸困難、發(fā)熱、皮炎和皮膚瘙癢。偶可引起急性痛風(fēng)發(fā)作。
4.罕見再生障礙性貧血、溶血性貧血、白細(xì)胞減少、腎病綜合征、肝細(xì)胞壞死等嚴(yán)重毒性反應(yīng)。
注意事項(xiàng)
1.交叉過敏:本藥與磺胺類藥物有交叉過敏反應(yīng)。
2.慎用:(1)惡血質(zhì)患者(Blood dyscrasias)。(2)以下患者均不宜使用本藥(因可引起急性腎病):伴有腫瘤的高尿酸血癥者,或使用細(xì)胞毒性抗癌藥,或正在放療者,以及痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期、有消化性潰瘍史及腎結(jié)石史者。
3.藥物對老人的影響:老年人用量應(yīng)適當(dāng)減少,伴有肝腎功能不全時(shí),禁用本藥。
4.藥物對妊娠的影響:本藥能透過胎盤,孕婦禁用。美國食品藥品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。
5.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女禁用。
6.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:應(yīng)用硫酸銅法檢測尿糖時(shí),可出現(xiàn)假陽性,葡萄糖酶法檢測不受影響。
7.用藥前后及用藥時(shí):應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測應(yīng)定期檢測血常規(guī)、酸堿平衡、血和尿pH值、血和尿中尿酸濃度及肝腎功能等。
用法與用量
本用法與用量信息僅供參考,如您的用藥劑量不同,請您不要未經(jīng)醫(yī)生允許擅自更改劑量。請仔細(xì)閱讀藥物說明書或在醫(yī)師或藥師的指導(dǎo)下使用。
成人
口服給藥
1.慢性痛風(fēng):開始一次0.25g,一日2次,一周后增至一次0.5g,一日2次。劑量一日2g。
2.增強(qiáng)青霉素類藥物的作用:一次0.5g,一日4次。
兒童
口服給藥增強(qiáng)青霉素類藥物的作用:2~14歲兒童或體重低于50kg者,首劑為0.025g/kg(或0.7g/m2),以后一次0.01g/kg(或0.3g/m2),一日4次。