去乙酰毛花苷呈白色結(jié)晶性粉末狀;無(wú)臭,味苦;有引濕性。本品在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水或氯仿中幾乎不溶。
適應(yīng)癥
1.主要用于充血性心力衰竭。由于其作用較快,適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重患者。
2.亦可用于控制快速性心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。
藥理作用
去乙酰毛花苷可抑制心肌細(xì)胞膜上的 Na+ -K + -ATP 酶,減少鈉-鉀交換,細(xì)胞內(nèi)鈉離子增 多,鈉-鈣交換也增多,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增多,作用于收縮蛋白,發(fā)揮正性肌力 作用。本品為快速?gòu)?qiáng)心苷,能加強(qiáng)心肌收縮力,減慢心率和傳導(dǎo),對(duì)冠狀動(dòng)脈 收縮作用及心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)作用很小。對(duì)老年性心功能不全的治療作用良好,見(jiàn) 效快,但對(duì)室上性心律失常引起的心動(dòng)過(guò)速,療效不如洋地黃。
藥動(dòng)學(xué)
去乙酰毛花苷為毛花苷丙的脫乙?;苌?,其作用同洋地黃,但比地高辛快,排 泄更快,積蓄性少。常以注射給藥用于快速飽和,繼后用其他慢速、中速類強(qiáng) 心苷做維持治療。適用于急性充血性心力衰竭、室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)。 靜脈注射后 10 分鐘起效,于 0.5~2 小時(shí)即可達(dá)作用高峰,作用維持 1~2 天, t1/233 小時(shí),完全消失 3~6 天。口服吸收率很低,一般只用于靜脈注射,主要 由腎臟排泄,少量由腸道排泄。
適應(yīng)證
去乙酰毛花苷可用于急、慢性收縮性心功能不全、心房顫動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。
禁忌證
嚴(yán)重心肌損害及腎功能不全者慎用,禁與鈣注射劑合用。
注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重心肌損害及腎功能不全者慎用。 2.可有惡心、嘔吐、食欲不振、頭痛、心動(dòng)過(guò)緩等不良反應(yīng)。 3.其他與地高辛基本相同。
副作用
可有惡心、嘔吐、食欲不振、頭痛、心動(dòng)過(guò)緩等不良反應(yīng)。
用法用量
開(kāi)始靜脈注射 0.4mg,加入 5%~10%葡萄糖注射液 20~40ml 中,緩慢注 入,時(shí)間不少于 5 分鐘。必要時(shí) 4~6 小時(shí)后再給 0.2~0.4mg??偭靠捎弥? 1.2~1.6mg。達(dá)到療效后,一般需用口服洋地黃制劑以維持療效。成人洋地黃 化:0.8mg,靜脈用藥。急性肺水腫:0.4~1.6mg/d。維持:0.2mg,2 次/d 至 3 次/d。急癥:0.2mg/10kg/次,2 次/d 至 3 次/d。兒童:根據(jù)體重計(jì)算。
藥物相互作用
禁止與鈣鹽(注射劑)、舒托必利合用。不宜與溴芐胺、米多君合用。與 胺碘酮合用時(shí)要進(jìn)行臨床及心電圖監(jiān)測(cè)。與鈣鹽(口服)合用時(shí)需監(jiān)測(cè)血鈣。與 降血鉀藥合用時(shí)要注意監(jiān)測(cè)血鉀及心電圖。